Compostos e processo para sua produção, medicamento, e uso dos ditos compostos e processo para tratar ou prevenir distúrbios nervosos centrais

  • Número do pedido da patente:
  • PI 9404205-5 A2
  • Data do depósito:
  • 21/10/1994
  • Data da publicação:
  • 04/07/1995
  • Prioridade unionista:
  • País Número Data
    SUIÇA SUIÇA 3202/93 22/10/1993
Inventores:
  • Classificação:
  • A61K 31/415
    Prepara??es medicinais contendo ingredientes ativos orgânicos; / Compostos heteroc?clicos; / tendo nitrog?nio como hetero?tomo do anel, p. ex. guanetidina, rifamicinas; / tendo an?is de cinco membros com dois ou mais hetero?tomos, um pelo menos sendo nitrog?nio, p. ex. triaz?is; / 1,2-Diaz?is;
    ;
    A61K 31/405
    Prepara??es medicinais contendo ingredientes ativos orgânicos; / Compostos heteroc?clicos; / tendo nitrog?nio como hetero?tomo do anel, p. ex. guanetidina, rifamicinas; / tendo an?is de cinco membros com um nitrog?nio como o ?nico hetero?tomo de um anel, p. ex. sulpirida, succinimida, tolmetina, buflomedil; / condensado com an?is carboc?clicos, p. ex. carbazol; / Ind?is, poe expindolol; / ?cidos indol-alcanocarbox?licos; Seus derivados, p. ex. triptofano, indometacina;
    ;
    C07D 209/08
    Compostos heteroc?clicos contendo an?is de cinco membros condensados com outros an?is, com um ?tomo de nitrog?nio como o ?nico hetero?tomo do anel; / condensados com um anel carboc?clico; / Ind?is; Ind?is hidrogenados; / com apenas ?tomos de hidrog?nio ou radicais contendo apenas ?tomos de hidrog?nio e de carbono ligados diretamente a ?tomos de carbono do heteroanel;
    ;
    C07D 231/54
    Compostos heteroc?clicos contendo an?is 1,2-diazol ou 1,2-diazol hidrogenado; / condensados com an?is carboc?clicos ou com sistemas de an?is carboc?clicos;
    ;

A presente invenção se refere a derivados de pirrol tricíclicos da fórmula geral da fig. (I) em que R^ 1^ a R^ 4^ significam cada um hidrogênio, halogênio, alquila inferior, fenila, cicloalquila ou alcóxi inferior e R^ 2^, adicionalmente, significa alcoxicarbonila, acilóxi ou mesilóxi inferior; R^ 5^ a R^ 7^ significam cada um hidrogênio ou alquila inferior; X significa -CH~ 2~CH(C~ 6~H~ 5~)-, -CH=C(C~ 6~H~ 5~)-, -YCH~ 2~-, -CH=CH- ou -(C^ 11^R^ 12^)n; R^ 11^ e R^ 12^ significam cada um hidrogênio, fenila, alquila inferior ou halogênio; n significa 1 a 3 e Y significa O ou S, bem como os sais farmaceuticamente utilizáveis dos compostos básicos da fórmula I com ácidos. Estes compostos e sais são novos e são distinguidos pelas propriedades farmacológicas valiosas. Eles podem ser usados no controle ou prevenção de enfermidades ou para melhorar a saúde, especialmente no controle ou prevenção dos distúrbios nervosos centrais, como depressões, distúrbios bipolares, estados de ansiedade, distúrbios do sono e sexuais, psicoses, esquiozofrenia, enxaqueca e outras condições associadas com dor cefálica ou dor de um tipo diferente, distúrbios da personalidade ou distúrbios obsessivos compulsivos, fobias sociais ou estados de pânico, distúrbios orgânicos mentais, distúrbios mentais na infância, agressividade, distúrbios da memória relativos à idade e distúrbios existenciais, vícios, obesidade, bulimia etc.; danos do sistema nervoso por trauma, derrame, doenças neurodegenerativas etc.; distúrbios cardiovasculares como hipertensão, trombose, derrame etc.; e distúrbios gastrintestinais como disfunção da motilidade do trato gastrintestinal.

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