Processos para a preparação de um composto

  • Número do pedido da patente:
  • PI 9503846-9 A2
  • Data do depósito:
  • 30/08/1995
  • Data da publicação:
  • 22/06/2010
  • Prioridade unionista:
  • País Número Data
    ESTADOS UNIDOS ESTADOS UNIDOS 298636 31/08/1994
Inventores:
  • Classificação:
  • A61K 31/195
    Prepara??es medicinais contendo ingredientes ativos orgânicos; / ?cidos; Anidridos, halogenetos ou sais dos mesmos, p. ex. ?cidos sulf?ricos, im?dico, hidraz?nico ou hidrox?mico; / ?cidos carbox?licos, p. ex. ?cido valproico; / tendo um grupo amino;
    ;
    C07D 409/12
    Compostos heteroc?clicos contendo dois ou mais heteroan?is tendo pelo menos um anel com ?tomos de enxofre como os ?nicos hetero?tomos do anel; / contendo dois heteroan?is; / ligados por uma cadeia contendo hetero?tomos como elos da cadeia;
    ;
    C07C 229/38
    Compostos contendo grupos amino e carboxila ligados ao mesmo esqueleto de carbono; / com grupos amino ligados a ?tomos de carbono ac?clicos e grupos carboxila ligados a ?tomos de carbono de an?is arom?ticos de seis membros do mesmo esqueleto de carbono;
    ;
    A61K 31/33
    Prepara??es medicinais contendo ingredientes ativos orgânicos; / Compostos heteroc?clicos;
    ;
    C07D 333/56
    Compostos heteroc?clicos contendo an?is de cinco membros tendo um ?tomo de enxofre como o ?nico hetero?tomo do anel; / condensados com an?is carboc?clicos ou com sistemas de an?is carboc?clicos; / Benzo [b] tiofenos; Benzo [b] tiofenos hidrogenados; / com apenas ?tomos de hidrog?nio radicais de hidrocarbonetos ou de hidrocarboneto substitu?dos, diretamente ligados a ?tomos de carbono do heteroanel; / Radicais substitu?dos por ?tomos de oxig?nio;
    ;
    C07D 295/155
    Compostos heteroc?clicos contendo an?is de polimetilenoimina com pelo menos an?is de cinco membros, 3-azabiciclo [3.2.2] nonano, piperazina, morfolina ou tiomorfolina, tendo apenas ?tomos de hidrog?nio ligados diretamente aos ?tomos de carbono do anel; / com radicais de hidrocarbonetos substitu?dos por hetero?tomos ligados a ?tomos de nitrog?nio do anel; / substitu?dos por ?tomos de carbono tendo tr?s liga??es a hetero?tomos com no m?ximo uma liga??o a halog?nio, p. ex. radicais ?ster ou nitrila; / com os ?tomos de nitrog?nio do anel e os ?tomos de carbono com tr?s liga??es a hetero?tomos, separados por an?is carboc?clicos ou por cadeias de carbonos interrompidas por an?is carboc?clicos;
    ;
    C07D 211/06
    Compostos heteroc?clicos contendo an?is de piridina hidrogenados, n?o-condensados com outros an?is; / com apenas ?tomos de hidrog?nio ou de carbono diretamente ligados ao ?tomo de nitrog?nio do anel; / n?o tendo duplas liga??es entre membros do anel ou entre membros do anel e n?o membros do anel;
    ;

Patente de Invenção: PROCESSOS PARA A PREPARAÇÃO DE UM COMPOSTO". A presente invenção provê um novo processo para a preparação de novos compostos da fórmula I em que R^ 1^ e R^ 2^ são, cada um, independentemente C~ 1~-C~ 4~ alquila, ou se combinam para formar piperidinila, pirrolidina, meltipirrolidinila, dimetipirrodinila, morfolino, dimetilamino, ou 1-hexametilenoimino; e n é 2 ou 3; ou sal farmaceuticamente aceitável do mesmo, compreendendo a) a reação de uma haloalquil amina da fórmula III em que X é um halogênio; e R^ 1^, R^ 2^, e n são como definidos acima, com um composto da fórmula IV em que R é C~ 1~-C~ 6~ alquila, na presença de um solvente de acetato de alquila e uma base; b) a extração do produto de reação da etapa a) com um ácido aquoso; e c) a alivagem do éster do produto de reação da etapa b) para formar um ácido. A presente invenção ulteriormente provê um novo processo para a preparação dos compostos da fórmula V em que R^ 1^ E R^ 2^ são, cada um, independentemente C~ 1~-C~ 4~ alquila, ou se combinam para formar piperinila, pirrolidino, metilpirrolidino, dimetilpirrodinila, morfolino, dimetilamino, dietilamino, ou 1-hemaxetilenoimo; R^ 3^ E R^ 4^ são, cada um, H ou grupo de proteção hidróxi; e n é 2 ou 3; ou um sal farmaceuticamente aceitável do mesmo, compreendendo a) a reação de uma haloalquil amina da fórmula III em que X é um halogênio; e R^ 1^, R^ 2^, e n são como definidos acima, com um composto da fórmula IV em que R é C~ 1~-C~ 6~ alquila, na presença de um solvente de acetato de alquila e uma base; b) a extração do produto de reação da etapa a) com um ácido aquoso; c) a clivagem de éster do produto de reação da etapa b) para formar um ácido; d) a reação do produto extraído da etapa c) com um composto da fórmula V em que R^ 3^ E R^ 4^ são como definidos acima, ou um sal farmaceuticamente aceitável do mesmo; e) a remoção opcional dos grupos de proteção de hidróxi R^ 3^ E R^ 4^ do produto de reação da etapa d) ; e f) formação opcional de um sal do produto de reação de ou etapas d) ou etapa e).

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