Peptídeos antivirais

  • Número do pedido da patente:
  • PI 9306138-2 A2
  • Data do depósito:
  • 13/03/1993
  • Data da publicação:
  • 23/06/1998
  • Prioridade unionista:
  • País Número Data
    REINO UNIDO REINO UNIDO 93 01638.4 27/01/1993
    REINO UNIDO REINO UNIDO 92 06462.5 25/03/1992
Inventores:
  • Classificação:
  • C07D 401/04
    Compostos heteroc?clicos contendo dois ou mais heteroan?is tendo ?tomos de nitrog?nio como os ?nicos hetero?tomos do anel, pelo menos um dos an?is sendo de um de seis membros com apenas um ?tomo de nitrog?nio; / contendo dois heteroan?is; / diretamente ligados por liga??o membro a membro;
    ;
    C07D 403/04
    Compostos heteroc?clicos contendo dois ou mais heteroan?is tendo ?tomos de nitrog?nio como os ?nicos hetero?tomos do anel, n?o inclu?dos em ; / contendo dois heteroan?is; / ligados diretamente por uma liga??o membro a membro;
    ;
    A61K 31/445
    Prepara??es medicinais contendo ingredientes ativos orgânicos; / Compostos heteroc?clicos; / tendo nitrog?nio como hetero?tomo do anel, p. ex. guanetidina, rifamicinas; / tendo an?is de seis membros com um nitrog?nio como o ?nico hetero?tomo de um anel; / Piridinas n?o-condensadas; Derivados hidrogenados das mesmas; / Piperidinas n?o-condensadas, p. ex. piperoca?na;
    ;
    A61K 31/41
    Prepara??es medicinais contendo ingredientes ativos orgânicos; / Compostos heteroc?clicos; / tendo nitrog?nio como hetero?tomo do anel, p. ex. guanetidina, rifamicinas; / tendo an?is de cinco membros com dois ou mais hetero?tomos, um pelo menos sendo nitrog?nio, p. ex. triaz?is;
    ;
  • PCT:
  • Número: EP9300597 Data:13/03/1993
  • WO:
  • Número: 93/19059 Data: 30/09/1993

Patente de Invenção: "PEPTÍDEOS ANTIVIRAIS". Compostos da fórmula (I): e seus sais farmaceuticamente aceitáveis e bioprecursores para esse fim, em que: R1 é C1-C6 alquila, C3-C8 cicloalquila, arila, heterociclila, ou CONR9R10; R2 é C1-C6 alquila, C3-C8 cicloalquil (C1-C4) alquila, aril (C1-C4) alquila ou heterociclil (C1-C4) alquila; R3 é C1-C6 alquila, C3-C8 cicloalquil (C1-C4) alquila, aril (C1-C4) alquila, aril (C2-C4) alquenila; heterociclil (C1- C4) alquila ou heterociclil (C2-C4) alquenila; R4 é C1-C6 alquila, C3-C8 cicloalquila, arila ou heterociclila; Cada um dentre R5, R6, R7 e R8 é independentemente H, C1-C6 alquila ou C3-C8 cicloalquila; ou R5 e R6, ou R7 e R8 podem ser ligados entre si de modo a formarum anel carboxílico com 3 a 8 membros; X é um grupo heterocíclico mono ou bicíclico contendo átomos de carbono no anel e um átomo de nitrogênio no anel com 4 a 10 membros através do qual o grupo se encontra ligado ao grupo carbonila adjacente; o grupo pode ser saturado ou parcialmente não saturado e, além do substituinte -(CR7R8)m-Het, ele pode ser substituído por até 4 outros substituintes escolhidos independentemente dentre F, C1-C6 alquila, C3-C8 cicloalquila, OR11 ou NR9R10; Het é um grupo imidazolila ou triazolila cada um dos quais pode ser substituído facultativamente por C1-C6 alquila, C3-C7 cicloalquila, NR9R10 ou CONR9R10 , sendo cada um dentre R9 e R10 independentemente H, C1-C6 alquila ou C3-C8 cicloalquila ou R9 e R10 podem ser ligadosentre si a fim de formar, com o nitrogênio ao qual estão ligados, um grupo heterocíclico contendo nitrogênio com 4 a 8 membros, R11 é H, C1C6 alquila ou C3-C8 cicloalquila; e n e m são cada um deles independentemente 0, 1 ou 2; em que qualquer grupo alquila ou ciclocalquila incluído nas definições acima referidas pode facultativamente ser completamente ou parcialmente substituído por flúor; são inibidores da protease retroviral e são úteis no tratamento e profilaxia das infecções retrovirais humanas.

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