Complexos de inclusão de sin-1a/ciclodextrina

  • Número do pedido da patente:
  • PI 9506155-0 A2
  • Data do depósito:
  • 25/04/1995
  • Data da publicação:
  • 27/05/1997
  • Prioridade unionista:
  • País Número Data
    HUNGRIA P 94 01183 26/04/1994
Inventores:
  • Classificação:
  • C08B 37/16
    Preparação de polissacar?deos n?o abrangidos pelos grupos ; Seus derivados; / Ciclodextrina; Seus derivados;
    ;
    A61K 31/535
    Prepara??es medicinais contendo ingredientes ativos orgânicos; / Compostos heteroc?clicos; / tendo nitrog?nio como hetero?tomo do anel, p. ex. guanetidina, rifamicinas; / tendo an?is de seis membros com pelo menos um nitrog?nio e um oxig?nio como os hetere?tomos de um anel, p. ex. 1,2-oxazinas;
    ;
    C07D 295/30
    Compostos heteroc?clicos contendo an?is de polimetilenoimina com pelo menos an?is de cinco membros, 3-azabiciclo [3.2.2] nonano, piperazina, morfolina ou tiomorfolina, tendo apenas ?tomos de hidrog?nio ligados diretamente aos ?tomos de carbono do anel; / com hetero?tomos diretamente ligados a ?tomos de nitrog?nio do anel; / ?tomos de nitrog?nio; / n?o-acilados;
    ;
  • PCT:
  • Número: HU9500011 Data:25/04/1995
  • WO:
  • Número: 95/29172 Data: 02/11/1995

. "COMPLEXOS DE INCLUSÃO DE SIN-1A/CICLODEXTRINA". . Novos complexos de inclusão que são estáveis no seu estado sólido formados de SIN-1A e ciclodextrinas ou derivados de ciclodextrina e, facultativamente contendo também ions como catalisador ou estabilizador. Os complexos libertam óxido nítrico à temperatura ambiente quando dissolvidos em água ou sistemas aquosos. Os ions são preferivelmente anions de ácido carboxílico tais como os ions acetato, formato, propionato, ascorbinato, tartarato e/ou ânions de ácido inorgânico tais como os ions fosfato, fosfito, borato, carbonato, hidrogenocarboneto, sulfato e/ou sulfito e/ou cations, tais como alcalinos e/ou amônio. Composições farmacêuticas, bem como conjuntos contendo os complexos. Os conjuntos são para serem usados como padrões de libertação de NO para libertarem NO em uma quantidade e velocidade previsíveis quando dissolvidos em meio aquoso. Processos para a preparação dos complexos sujeitando, a um PH adequado, a SIN-1 à ação catalítica de íons para deslocar o equilíbrio para a formação de SIN-1A, na presença de ciclodextrinas ou derivado de ciclodextrina capazes de formarem complexos de inclusão, em que o SIN-1A formado é imediatamente complexado e estabilizado, e isolando no estado sólido os novos complexos obtidos contendo facultivamente ions. Um processo preferido inclui a reação de SIN-1 com uma ciclodextrina ou derivado de ciclodextrina no estado sólido, na presença de um sal como catalisador, misturando ou moendo completamente os componentes em conjunto ou por secagem por congelação de uma solução aquosa isenta de oxigênio contendo os componentes, seguido preferivelmente por uma "segunda secagem" em vácuo.

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