Maurício Frota Saraiva

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Orientou

Produções bibliográficas

• RIBEIRO, CÉSAR A. ; DOS REIS, DIJOVANI B. ; REIS, IZADORA F. ; DE CARVALHO, ANDERSON N. ; LOURENÇO, MARIA C. S. ; DE SOUZA, MARCUS V. N. ; PINHEIRO, ALESSANDRA C. ; SARAIVA, MAURICIO F. . Synthesis and antimycobacterial evaluation of fluoroquinolones derivatives coupled with isoprenyl moiety at the C-7 position. MEDICINAL CHEMISTRY RESEARCH , v. 31, p. 949-959, 2022.

• SILVA, GABRIEL DOS SANTOS E ; MARQUES, JOANE NÁTALY DE JESUS ; LINHARES, EMILY PACELLI MOREIRA ; BONORA, CAROLINA MARTINEZ ; COSTA, ÉRICO TOSONI ; SARAIVA, MAURICIO FROTA . Review of anticancer activity of monoterpenoids: Geraniol, nerol, geranial and neral. CHEMICO-BIOLOGICAL INTERACTIONS , v. 362, p. 109994, 2022.

• AZEREDO, CAMILA MARIA ; SARAIVA, MAURICIO FROTA ; DE OLIVEIRA, MARISTELA RIBEIRO ; BARBOSA, GISELE ; DE ALMEIDA, MAURO VIEIRA ; DE SOUZA, MARCUS VINICIUS NORA ; SOARES, MAURILIO JOSÉ . The terpenic diamine GIB24 inhibits the growth of Trypanosoma cruzi epimastigotes and intracellular amastigotes, with proteomic analysis of drug-resistant epimastigotes. CHEMICO-BIOLOGICAL INTERACTIONS , v. 330, p. 109165, 2020.

• LEITE, TAÍSE H.O. ; SARAIVA, MAURICIO F. ; PINHEIRO, ALESSANDRA C. ; DE SOUZA, MARCUS VINÍCIUS N. . Monocyclic -Lactam: A Review on Synthesis and Potential Biological Activities of a Multitarget Core. MINI-REVIEWS IN MEDICINAL CHEMISTRY , v. 20, p. 1653-1682, 2020.

• DOS REIS, DIJOVANI BATISTA ; SOUZA, THALITA CRISTINA ALVES ; LOURENÇO, MARIA CRISTINA S. ; DE ALMEIDA, MAURO VIEIRA ; BARBOSA, ADRIANO ; EGER, IRIANE ; SARAIVA, MAURICIO FROTA . Synthesis and biological evaluation against Mycobacterium tuberculosis and Leishmania amazonensis of a series of diaminated terpenoids. Biomedicine & Pharmacotherapy , v. 84, p. 1739-1747, 2016.

• SARAIVA, M. F. ; VALLE, M. S. ; Retailleau, Pascal ; Almeida, M. V. ; Dodd, Robert H. . Rhodium-Catalyzed Intramolecular Formation of -Sulfamoyl 2,3-Aziridino-y-lactones and Their Use for the Enantiospecific Synthesis of alfa,beta-Diamino Acid Derivatives. Journal of Organic Chemistry , v. 77, p. 5592-5599, 2012.

• SARAIVA, M. F. ; de Souza, Marcus V.N. ; Tran Huu Dau, Marie E. ; Araújo, D. P. ; De Carvalho, G. S. G. ; De Almeida, M. V. . Synthesis and antitubercular evaluation of new fluoroquinolone derivatives coupled with carbohydrates. Carbohydrate Research (Chicago, Ill.. Print) , v. 345, p. 761-767, 2010.

• SARAIVA, M. F. ; Couri, Mara R. C. ; Le Hyaric, Mireille ; Almeida, M. V. . The Barton ester free-radical reaction: a brief review of applications. Tetrahedron (Oxford. Print) , v. 65, p. 3563-3572, 2009.

• SARAIVA, M. F. ; ALMEIDA, C. G. ; DINIZ, C. G. ; Le Hyaric, Mireille ; Almeida, M. V. ; SILVA, V. L. . Antibacterial Activity of Lipophilic Fluoroquinolone Derivatives. Medicinal Chemistry (Hilversum) , v. 5, p. 419-421, 2009.

• SARAIVA, M. F. ; VICCINI, Lyderson ; ALMEIDA, Mauro Vieira de ; SILVA, P. S. ; DINIZ, R. ; SALIMENA, F. R. G. ; SCOWEN, I. ; RODRIGUES, B. L. ; EDWARDS, H. G. M. ; OLIVEIRA, L. F. C. ; Paulo Henrique P. Peixoto . Ipolamiide and fulvoipolamiide from Stachytarpheta glabra (Verbenaceae): A structural and spectroscopic characterization. Journal of Molecular Structure (Print) , v. 875, p. 27-31, 2008.

• SOUZA, M. V. N. ; FERREIRA, M. L. ; PINHEIRO, A. C. ; SARAIVA, M. F. ; ALMEIDA, Mauro Vieira de ; VALLE, M. S. . Synthesis and Biological Aspects of Mycolic Acids: An Important Target Against Mycobacterium tuberculosis. The Scientific World Journal , v. 8, p. 720-751, 2008.

• SARAIVA, M. F. ; ALMEIDA, Mauro Vieira de ; SOUZA, M. V. N. ; COSTA, Cristiane França da ; Lourenço, M. C. S. ; Felipe, R. C. . Synthesis and antitubercular activity of lipophilic moxifloxacin and gatifloxacin derivatives. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters (Print) , v. 17, p. 5661-5664, 2007.

• SARAIVA, M. F. ; CÉSAR, E. T. ; BERG, Richard Nilton ; ALMEIDA, Mauro Vieira de ; SILVA, Heveline ; GUERRA, Wendel ; FONTES, Ana Paula Soares . Synthesis of Platinum(II) Complexes from N-Alkyl-1,2-ethanediamine and N-Alkyl-1,3-propanediamine Derivatives. Bulletin of the Korean Chemical Society (Print) , v. 28, p. 295-298, 2007.

• Saraiva, M.F. . Tuberculose, o velho fantasma ainda assombra, o desenvolvimento de novos fármacos. Naturale, Itajubá, p. 12 - 12, 10 abr. 2014.

• Linhares, E. P. M ; Saraiva, M. F. . Síntese e caracterização de novos análogos ao SQ109 com potencial atividade antituberculose. In: XXXIV ERSBQ-MG, 2022, Belo Horizonte. XXXIV ERSBQ-MG, 2022.

• Silva, G. S. ; Saraiva, M. F. . Síntese e caracterização de análogos ao Geraniol com potencial atividade anti-tuberculose. In: XXXIV Encontro Regional da Sociedade Brasileira de Química, 2022, Belo Horizonte. XXXIV Encontro Regional da Sociedade Brasileira de Química, 2022.

• DE OLIVEIRA, MARISTELA RIBEIRO ; SARAIVA, M. F. ; Lourenço, M. C. S. . Síntese, Caracterização e Avaliação da atividade antituberculose de cloridratos dos N-farnesil-1,2-diaminoetano e N-farnesilpiperazina. In: XXXIII Encontro Regional da Sociedade Brasileira de Química, 2019, Uberaba-MG. XXXIII Encontro Regional da Sociedade Brasileira de Química, 2019.

• SARAIVA, M. F. ; REIS, D. B. . Síntese e Caracterização de Novos Derivados Piperazínicos, Análogos ao SQ109: Potenciais Agentes Antituberculose. In: 41 Reunião Anual da Sociedade Brasileira de Química, 2018, Foz do Iguaçu-PR. 41 Reunião Anual da Sociedade Brasileira de Química, 2018.

• Gisanoti, T.G ; SARAIVA, M. F. . Síntese e caracterização de novas sulfonamidas com potencial atividade tripanocida. In: XXXI Encontro Regional da Sociedade Brasileira de Química, 2018, Itajubá-MG. XXXI Encontro Regional da Sociedade Brasileira de Química, 2018.

• Linhares, E. P. M ; Saraiva, M. F . Síntese e caracterização de potenciais inibidores de células tronco tumorais. In: XXXII ENCONTRO REGIONAL DA SOCIEDADE BRASILEIRA DE QUÍMICA, 2018, Juiz de Fora. XXXII ENCONTRO REGIONAL DA SOCIEDADE BRASILEIRA DE QUÍMICA, 2018.

• de Brito, C. M ; Saraiva, M. F ; Ribeiro, C. A. . Síntese e caracterização de potenciais agentes antibacterianos análogos ao produto natural Aurachin-D. In: XXXII ENCONTRO REGIONAL DA SOCIEDADE BRASILEIRA DE QUÍMICA, 2018, Juiz de Fora. XXXII ENCONTRO REGIONAL DA SOCIEDADE BRASILEIRA DE QUÍMICA, 2018.

• Neves, B. I ; Saraiva, M. F . Síntese e Caracterização de uma nova sulfonamida lipofílica; potencial agente para o combate a doença de Chagas. In: XXXII ENCONTRO REGIONAL DA SOCIEDADE BRASILEIRA DE QUÍMICA, 2018, Juiz de Fora. XXXII ENCONTRO REGIONAL DA SOCIEDADE BRASILEIRA DE QUÍMICA, 2018.

• Saraiva, M.F. ; de Brito, C. M. ; Ribeiro, C. A. . Síntese e Caracterização de terpenóides: intermediários para a síntese de novos análogos ao Aurachin D. In: XXXI ERSBQ, 2017, Itajubá-MG. Síntese e Caracterização de terpenóides: intermediários para a síntese de novos análogos ao Aurachin D, 2017.

• Terra, S. D. ; SARAIVA, M. F. ; REIS, D. B. . Síntese e caracterização de novos derivados fluoroquinolônicos lipofílicos com potencial atividade contra staphylococcus aureus. In: XXXI ERSBQ, 2017, Itajubá-MG. Síntese e caracterização de novos derivados fluoroquinolônicos lipofílicos com potencial atividade contra staphylococcus aureus, 2017.

• Costa, S. M. E. ; Moraes, A. C. P. ; Sachs, D. ; SARAIVA, M. F. . Avaliação antimicrobiana de novos terpenoides diaminados análogos a o SQ109. In: VIII Congresso de iniciação científica da FEPI, 2017, Itajubá. VIII Congresso de iniciação científica da FEPI, 2017.

• REIS, D. B. ; de Souza, T. C. A. ; Diniz, N. P. ; de Almeida, M. V. ; Lourenço, M. C. S. ; SARAIVA, M. F. . Síntese, caracterização e avaliação antimicobacteriana de novos terpenóides diaminados. In: 38 Reunião Anual da Sociedade Brasileira de Química, 2015, Águas de Lindóia. 38 Reunião Anual da Sociedade Brasileira de Química, 2015.

• SARAIVA, M. F. ; de Carvalho, A. N. ; Reis, I. F. . O Efeito da Irradiação por microondas na síntese de novos derivados fluoroquinolonicos. In: XXVIII Encontro Regional da Sociedade Brasileira de Química, 2014, Poços de Caldas. XXVIII Encontro Regional da Sociedade Brasileira de Química, 2014.

• SARAIVA, M. F. ; De Almeida, M. V. ; EGER, I. ; de Souza, T. C. A. . Trypanocidal and Leishmanicidal in vitro activity of diamine derivatives. In: XXX Annual Meeting of the Brazilian Society of Protozoology/ XLI Annual Meeting on Basic Research in Chagas Disease, 2014, Caxambu-MG. XXX Annual Meeting of the Brazilian Society of Protozoology/ XLI Annual Meeting on Basic Research in Chagas Disease, 2014.

• SARAIVA, M. F. ; de Souza, T. C. A. . Síntese e Caracterização de N-nerildiaminas: Intermediários para a Preparação de Novas Fluoroquinolonas. In: XXVII Encontro da Sociedade Brasileira de Química, 2013, São João Del Rei. Livro de resumos do XXVII Encontro da Sociedade Brasileira de Química, 2013.

• SARAIVA, M. F. ; Coura, G. S. ; Diniz, N. P. ; Reis, I. F. . Síntese e Caracterização de novos derivados do antibiótico ciprofloxacina. In: VI Encontro da Rede Mineira de Química, 2013, Itajubá. Livro de resumos do VI Encontro da Rede Mineira de Química, 2013.

• SARAIVA, M. F. ; de Souza, T. C. A. ; Diniz, N. P. ; Júnior, L. S. P. . Síntese e caracterização de N-Prenil diaminas: Intermediários para a Preparação de novas fluoroquinolonas. In: VI Encontro da Rede Mineira de Química, 2013, Itajubá. Livro de resumos do VI Encontro da Rede Mineira de Química, 2013.

• SARAIVA, M. F. ; Coura, G. S. ; de Souza, T. C. A. ; Diniz, N. P. . Síntese e Caracterização de N-geranil diaminas: Intermediários para a preparação de novos Híbridos Moleculares Fluoroquinolona/SQ109. In: XXVI Encontro da Sociedade Brasileira de Química, 2012, Ouro Preto. Livro de resumos do XXVI Encontro da Sociedade Brasileira de Química, 2012.

• SARAIVA, M. F. ; VALLE, M. S. ; De Almeida, M. V. ; Dauban, Philippe ; Dodd, Robert H. . Preparação Enantioespecífica de alfa,beta-Diaminoésteres via Aziridino-gama-lactonas. In: 34 Reunião Anual da Sociedade Brasileira de Química, 2011, Florianópolis-SC. 34 Reunião Anual da Sociedade Brasileira de Química, 2011.

• SARAIVA, M. F. ; VALLE, M. S. ; De Almeida, M. V. ; Dodd, Robert H. . Enantioespecific Synthesis of alfa,beta-Diamino Acids via Rhodium-catalyzed Intramolecular Formation of N-Sulfamoyl 2,3-Aziridino-gama-lactones. In: 14 Brazilian Meeting on Organic Synthesis, 2011, Brasília. Brazilian Meeting on Organic Synthesis, 2011.

• SARAIVA, M. F. ; VALLE, M. S. ; ALMEIDA, Mauro Vieira de ; Dauban, Philippe ; Dodd, Robert H. . Rhodium-catalyzed Intramolecular Aziridination of 5-O-Sulfamoylbutenolides: Efficient Stereospecific Access to Aziridino-gama-lactones, Starting Materials for the Synthesis of Complex alpha- or beta-Amino Acids. In: 16th European Symposium on Organic Chemistry, 2009, Praga. 16th European Symposium on Organic Chemistry, 2009.

• SARAIVA, M. F. ; ALMEIDA, Mauro Vieira de ; VICCINI, Lyderson . IPOLAMIIDA, FULVOIPOLAMIIDA E ACTEOSÍDEO ISOLADOS A PARTIR DE STACHYTARPHETA GLABRA (VERBENACEAE). In: 29 Reunião Anual da SBQ, 2006, Aguás de Lindóia. 29 Reunião Anual da SBQ, 2006.

• SARAIVA, M. F. ; ALMEIDA, Mauro Vieira de ; CÉSAR, E. T. ; BERG, Richard Nilton . SÍNTESE DE COMPLEXOS DE PLATINA(II) COM DERIVADOS N-ALQUILADOS DA ETILENODIAMINA E DA 1,3-PROPANODIAMINA. In: 19 ENCONTRO REGIONAL DA SBQ, 2005, OURO PRETO. 19 ENCONTRO REGIONAL DA SBQ, 2005.

• SARAIVA, M. F. ; ALMEIDA, Mauro Vieira de ; SOUZA, M. V. N. ; COSTA, Cristiane França da . SÍNTESE DE DERIVADOS FLUORQUINOLÔNICOS, POTENCIAIS AGENTES ANTIBACTERIANOS. In: 19 ENCONTRO REGIONAL DA SBQ, 2005, OURO PRETO. 19 ENCONTRO REGIONAL DA SBQ, 2005.

• SARAIVA, M. F. ; ALMEIDA, Mauro Vieira de ; BERG, Richard Nilton ; CÉSAR, E. T. . SÍNTESE DE COMPLEXOS DE PLATINA(II) COM LIGANTES N-ALQUILADOS DERIVADOS DA ETILENODIAMINA. In: XXVI CONGRESSO LATINOAMERICANO DE QUÍMICA/27 REUNIÃO DA SOCIEDADE BRASILEIRA DE QUÍMICA, 2004, SALVADOR. SÍNTESE DE COMPLEXOS DE PLATINA(II) COM LIGANTES N-ALQUILADOS DERIVADOS DA ETILENODIAMINA, 2004.

• SARAIVA, M. F. ; CÉSAR, E. T. ; ALMEIDA, Mauro Vieira de ; BERG, Richard Nilton . SÍNTESE DE DERIVADOS N-ALQUILADOS DA ETILENODIAMINA E DA PROPANODIAMINA, LIGANTES PARA PREPARAÇÃO DE NOVOS COMPLEXOS DE PLATINA. In: I MOSTRA DE TRABALHOS DE GRADUAÇÃO E DE POS-GRADUAÇÃO DA UFJF, 2004, JUIZ DE FORA, 2004.

• SARAIVA, M. F. ; BERG, Richard Nilton ; ALMEIDA, Mauro Vieira de . SÍNTESE DE DERIVADOS N-ALQUILADOS DA ETILENODIAMINA, LIGANTES PARA PREPARAÇÃO DE NOVOS COMPLEXOS DE PLATINA. In: 17 ENCONTRO REGIONAL DA SBQ, 2003, JUIZ DE FORA, 2003.

• Saraiva, M. F . A via do Mevalonato: uma alvo potencial para o tratamento do câncer. 2018. (Apresentação de Trabalho/Congresso).

• SARAIVA, M. F. . A pesquisa no desenvolvimento de novos fármacos. 2016. (Apresentação de Trabalho/Congresso).

• EGER, I. ; SARAIVA, M. F. ; de Almeida, M. V. ; de Souza, T. C. A. . Trypanocidal and Leishmanicidal in vitro activity of diamine derivatives. 2014. (Apresentação de Trabalho/Congresso).

• SARAIVA, M. F. . Aplicações do Microondas em Química Orgânica. 2006. (Apresentação de Trabalho/Seminário).

Projetos de pesquisa

• 2023 - Atual

  Otimização estrutural de um novo protótipo candidato a fármaco para o tratamento do câncer, Descrição: O câncer se encontra entre os maiores problemas de saúde do mundo e embora tenha mais de uma centena de medicamentos disponíveis para o tratamento, milhões de pessoas morrem a cada ano como resultado desta doença. De acordo com dados mais recentes da Organização mundial de saúde, o câncer foi responsável por quase 10 milhões de mortes somente no ano 2020. Estes dados, deixam evidente a necessidade do desenvolvimento de novas alternativas para o tratamento do câncer. Desde muito tempo os compostos naturais tem sido usado como uma fonte inspiradora para a descoberta de novos fármacos, neste contexto monoterpenoides como o geraniol tem sido amplamente explorado como potencial agente anticâncer e muitos resultados promissores tem sido descrito. No que concerne ao desenvolvimento de novos fármacos anticâncer uma abordagem que tem se mostrado promissora, é a utilização de compostos que possam atuar como inibidores da via do mevalonato. A inibição desta via, pode não só levar a extinção de um tumor, como também combater células tronco tumorais as quais são responsáveis pelo fenômeno de metástase (presente em quase 80% dos casos).. , Situação: Em andamento; Natureza: Pesquisa. , Alunos envolvidos: Doutorado: (1) . , Integrantes: Mauricio Frota Saraiva - Coordenador / Daniel Henriques Soares Leal - Integrante.

• 2022 - Atual

  Síntese, caracterização, avaliação in vitro, in vivo e estudos in silico de novos derivados do protótipo GIB24: Potenciais agentes contra a doença de Chagas, Descrição: A proposta visa obter novos candidatos a fármacos para combate à Doença de Chagas. O GIB24, composto selecionado dentre 16 análogos em uma biblioteca de 81 compostos previamente obtidos por nosso grupo, apresentou elevada atividade e seletividade in vitro contra diversas formas do protozoário Trypanosoma cruzi, incluindo algumas resistentes. Diante do potencial do GIB24 como protótipo para um novo fármaco eficaz no tratamento da Doença de Chagas, visamos a sua otimização estrutural por meio da síntese, purificação, caracterização e estudos in vitro, in vivo e in silico de 60 novos análogos. Trata-se da necessidade de fármacos eficazes e seguros para o tratamento da Doença de Chagas, uma doença tropical negligenciada com alto índice de mortalidade e morbidade que gera alto custo para o sistema público de saúde e recebe poucos recursos para pesquisa. O benznidazol continua como a única opção terapêutica utilizada no Brasil, mas apresenta alta toxicidade e efeitos adversos e é ineficaz em alguns casos devido à resistência adquirida. Visamos obter compostos potentes otimizando a estrutura do protótipo promissor GIB24 via síntese de análogos e simulações computacionais da interação entre o GIB24 e os novos derivados com a enzima farnesiltransferase (um importante alvo molecular para compostos antichagásicos). O protótipo GIB24 já apresenta atividade promissora e bom índice de seletividade, portanto, novos análogos podem ser ainda mais potentes. Os terpenóides análogos ao GIB24 serão obtidos por conversão do álcool terpênico nerol em derivados aminoálcoois, tioálcoois e outros via rotas sintéticas curtas. As estruturas do GIB24 e dos derivados serão submetidas a estudos de análise conformacional, propriedades estereoeletrônicas, docking e dinâmica moleculares para determinação de suas interações com a farnesiltransferase. Os compostos serão testados e os resultados serão comparados aos estudos in silico buscando a otimização da atividade antitripanossômica.. , Situação: Em andamento; Natureza: Pesquisa. , Integrantes: Mauricio Frota Saraiva - Coordenador / Ivo Santana Caldas - Integrante / Daniel Henriques Soares Leal - Integrante / Teodorico de Castro Ramalho - Integrante., Financiador(es): Fundação de Amparo à Pesquisa do Estado de Minas Gerais - Auxílio financeiro.

• 2019 - Atual

  Síntese purificação e Caracterização de potenciais agentes Antineoplásicos, Descrição: O câncer é atualmente a segunda maior causa de morte em todo o mundo, sendo estimado somente para o ano de 2018 aproximadamente 9,6 milhões de mortes. Uma a cada seis mortes no mundo tem como causa o câncer. Além do elevado número de vidas ceifadas por esta doença, ela gera ainda um grande impacto econômico, o qual é atualmente ascendente e foi estimado em 2010 em aproximadamente 1,16 trilhões de dólares.Um prognóstico bastante negativo do câncer, é a ocorrência de metástase que em alguns tipos chega a quase 80% dos casos. Estudos recentes, têm demonstrado que a reincidência do câncer, muitas vezes acompanhada por metástase, ocorre devido à presença dentre as células de um tumor de uma subpopulação de células tronco tumorais, que são geralmente resistentes aos tratamentos convencionais de quimioterapia e radioterapia. Portanto, tratamentos que sejam capazes de combater estas subpopulações de células tronco tumorais surgiria como uma mudança de paradigma, em relação aos tratamentos atuais, ou seja um tratamento que além das células cancerosas típicas, eliminaria também as células tronco tumorais, evitando assim a reincidência e/ou metástase. A via do mevalonato é uma via metabólica que atua na biossíntese de diversos isoprenóides esteroidais e não esteroidais essenciais para a sobrevivência celular, atua também nas modificações pós-traducionais de geranilgeranilação e farnesilação de proteínas, envolvidas em vários aspectos do desenvolvimento e progressão de um tumor. Para a maioria das células tumorais, esta via sofre um ganho de função para atender as necessidades de um metabolismo acelerado. Portanto, compostos que sejam capazes de inibir a via do mevalonato, poderiam atuar como agentes quimioterápicos inovadores no tratamento do câncer, combatendo células cancerosas típicas bem com células tronco tumorais, responsáveis muitas vezes pela reincidência da doença e pelo fenômeno de metástase.. , Situação: Em andamento; Natureza: Pesquisa. , Alunos envolvidos: Graduação: (3) / Mestrado acadêmico: (2) . , Integrantes: Mauricio Frota Saraiva - Coordenador / Gabriel dos Santos e Silva - Integrante / Joane Nátaly de Jesus Marques - Integrante / Jhully Anne Barros Carvalho Ribeiro - Integrante / Carolina Martinez Bonora - Integrante / Antônio Carlos Antunes Júnior - Integrante.

• 2018 - 2020

  Síntese, caracterização e avaliação da atividade antineoplásica de novos terpenóides, Descrição: O câncer é atualmente a segunda maior causa de morte em todo o mundo, sendo estimado somente para o ano de 2018 aproximadamente 9,6 milhões de mortes. Uma a cada seis mortes no mundo tem como causa o câncer. Além do elevado número de vidas ceifadas por esta doença, ela gera ainda um grande impacto econômico, o qual é atualmente ascendente e foi estimado em 2010 em aproximadamente 1,16 trilhões de dólares.Um prognóstico bastante negativo do câncer, é a ocorrência de metástase que em alguns tipos chega a quase 80% dos casos. Estudos recentes, têm demonstrado que a reincidência do câncer, muitas vezes acompanhada por metástase, ocorre devido à presença dentre as células de um tumor de uma subpopulação de células tronco tumorais, que são geralmente resistentes aos tratamentos convencionais de quimioterapia e radioterapia. Portanto, tratamentos que sejam capazes de combater estas subpopulações de células tronco tumorais surgiria como uma mudança de paradigma, em relação aos tratamentos atuais, ou seja um tratamento que além das células cancerosas típicas, eliminaria também as células tronco tumorais, evitando assim a reincidência e/ou metástase. A via do mevalonato é uma via metabólica que atua na biossíntese de diversos isoprenóides esteroidais e não esteroidais essenciais para a sobrevivência celular, atua também nas modificações pós-traducionais de geranilgeranilação e farnesilação de proteínas, envolvidas em vários aspectos do desenvolvimento e progressão de um tumor. Para a maioria das células tumorais, esta via sofre um ganho de função para atender as necessidades de um metabolismo acelerado. Portanto, compostos que sejam capazes de inibir a via do mevalonato, poderiam atuar como agentes quimioterápicos inovadores no tratamento do câncer, combatendo células cancerosas típicas bem com células tronco tumorais, responsáveis muitas vezes pela reincidência da doença e pelo fenômeno de metástase.. , Situação: Concluído; Natureza: Pesquisa. , Alunos envolvidos: Graduação: (8) . , Integrantes: Mauricio Frota Saraiva - Coordenador.

• 2015 - 2018

  Síntese e caracterização de novas diaminas análogas ao SQ109: Potenciais agentes antibacterianos, Descrição: A tuberculose é uma doença infecciosa causada pelo Mycobacterium tuberculosis, uma bactéria aeróbica que infecta principalmente os pulmões. Esta doença é considerada uma epidemia global e encontra-se entre os maiores problemas de saúde pública, especialmente em países subdesenvolvidos ou em desenvolvimento sendo responsável pela segunda maior causa de morte por doenças infecciosas. De acordo com as recomendações da Organização Mundial de Saúde, o tratamento farmacológico padrão de primeira escolha tem a duração de seis meses e consiste no uso de comprimidos contendo doses combinadas dos fármacos rifampicina, isoniazida, pirazinamida e etambutol, no intuito de evitar o surgimento de bacilos resistentes e garantir um tratamento eficaz. No entanto, estes fármacos são reponsáveis por muitos efeitos indesejáveis, que muitas vezes levam o paciente ao uso irracional dos medicamentos ou até mesmo ao abandono do tratamento, ocasionando o aparecimento de cepas de bacilos resistentes, reponsáveis pela morte de milhares de pessoas. Este fato tem preocupado e impulsionado a comunidade científica a desenvolver novas moléculas com atividade antituberculose. Desta forma, devido à intensa busca por novos potenciais fármacos, novas moléculas bioativas com diferentes mecanismos de ação já se encontram atualmente em fase de testes clínicos. Dentre elas, pode-se destacar o SQ109 que é uma molécula baseada no grupo farmacofórico 1,2-etanodiamina do etambutol, que concluiu a segunda fase do estágio de testes clínicos no fim do ano de 2011, demonstrando ser muito eficaz, segura e bem tolerada até a dose de 300 mg por dia. Neste contexto, o presente estudo propõe a síntese e a caracterização de doze novas moléculas, análogas ao SQ109, com potencial antituberculose.. , Situação: Concluído; Natureza: Pesquisa. , Alunos envolvidos: Graduação: (1) / Mestrado acadêmico: (1) . , Integrantes: Mauricio Frota Saraiva - Coordenador / Dijovani Batista dos Reis - Integrante / Gabrielle Soares Salomão - Integrante.

• 2015 - Atual

  Estudo da citotoxicidade, genotoxicidade e potencial antimicrobiano in vitro de complexos de inclusão utilizando beta-ciclodextrina e quinolonas, Projeto certificado pelo(a) coordenador(a) Daniela Sachs em 15/07/2015., Descrição: Descrição: Uma das consequências mais terríveis da evolução Darwiniana é o surgimento de resistência a antimicrobianos, que está se tornando uma séria ameaça para a sociedade moderna. Nas décadas seguintes a introdução dos primeiros antimicrobianos (40, 50 e 60 do século passado), uma grande quantidade de novos compostos foram produzidas e rapidamente utilizados na prática clínica. Entretanto, nas décadas seguintes houve um declínio na produção destes compostos. Tento em mente que a resistência aos antimicrobianos é um dos maiores desafios do século 21 para a medicina moderna, pesquisas que visam o desenvolvimento de novas substâncias com potencial efeito contra bactérias patogênicas, são necessárias. Dessa maneira, uma das abordagens propostas no presente projeto é a melhoria da atividade biológica de fluoroquinolonas atualmente utilizadas em clínica médica. Para isso serão introduzidas unidades terpênicas nas aminas livres presentes nos antibióticos fluoroquinolônicos cipro, gati-, moxi- e gemifloxacina. Recentemente, as ciclodextrinas têm sido utilizadas no desenvolvimento de novos sistemas terapêuticos com a finalidade de aumentar a incorporação de fármaco, estabilizá-lo, modelar a liberação e até vetorizá-lo para determinada população celular. Portanto, o desenvolvimento de sistemas supramoleculares envolvendo a -ciclodextrina com matrizes poliméricas e as moléculas hóspedes com potencial farmacêutico, no caso os novos derivados floroquinôlonicos podem representar uma excelente ferramenta para a terapêutica de doenças microbianas. Ainda no contexto do desenvolvimento de novos fármacos é importante ressaltar que testes de citotoxicidade e genotoxicidade também são essenciais para o seu desenvolvimento que devem ser realizados nas etapas iniciais desse desenvolvimento a fim de prognosticar potencial atividade citotóxica e genotóxica desses compostos. Portanto, também serão avaliadas a citotoxicidade e genotoxicidade dos sistemas supramoleculares envolvendo a -ciclodextrina com matrizes poliméricas e as moléculas hóspedes com potencial farmacêutico, no caso os novos derivados floroquinôlonicos. Por fim, e não mesmos importante será a avaliação da atividade antimicrobiana dos sistemas supramoleculares envolvendo a -ciclodextrina com matrizes poliméricas associados a novos derivados floroquinôlonicos. Em suma presente projeto visa o estudo da citotoxicidade, genotoxicidade e atividade antimicrobiana in-vitro de compostos de inclusão formados entre novos derivados fluoroquinôlonicos e ciclodextrinas.. Situação: Em andamento; Natureza: Pesquisa. Alunos envolvidos: Mestrado acadêmico: (1) .. , Situação: Em andamento; Natureza: Pesquisa. , Alunos envolvidos: Graduação: (0) / Especialização: (0) / Mestrado acadêmico: (1) / Mestrado profissional: (0) / Doutorado: (0) . , Integrantes: Mauricio Frota Saraiva - Integrante / Daniela Sachs - Coordenador / Frederico Barros de Sousa - Integrante., Financiador(es): Fundação de Amparo à Pesquisa do Estado de Minas Gerais - Auxílio financeiro.

• 2015 - Atual

  Síntese e Caracterização de novos potenciais agentes antibacterianos análogos ao produto Natural Aurachin D, Descrição: O compostos denominados Aurachin D, são quinolonas de ocorrência natural, e que possuem como cadeia lateral uma unidade terpênica, reunindo portanto em uma única molécula duas classes distintas que apresentam um potencial atividade antibacteriana. O presente projeto visa a aplicação de uma nova metodologia para síntese do Aurachin D bem como de novos analogos, para uma posterior avaliação do potencial da atividade antibacteriana destas novas substâncias.. , Situação: Em andamento; Natureza: Pesquisa. , Alunos envolvidos: Graduação: (1) . , Integrantes: Mauricio Frota Saraiva - Coordenador / Raí Jonas Fregonesi - Integrante.

• 2012 - 2014

  Utilização da Radiação de Microondas na obtenção de Derivados Fluoroquinolônicos acoplados a unidades terpênicas de origem natural., Descrição: A síntese orgânica assistida por Microondas é uma das tecnologias que vem crescendo rapidamente na indústria farmacêutica e já está sendo utilizada como metodologia principal em seus programas químicos devido a sua capacidade de acelerar os processos e possibilitar a obtenção de reações mais limpas, facilitando assim o processo de purificação dos compostos. Dentro do contexto da utilização de radiação de microondas e devido a necessidade de compostos mais eficazes no combate a tuberculose o presente projeto visa a utilização de um reator de microondas em reações de condensação entre terpenos naturais que apresentam atividade antituberculose e fluoroquinolonas comerciais, a utilização de terpenos contendo números diferentes de unidades isoprênicas permitirá uma avaliação da inlfuência das mesmas na atividade biológica dos compostos sintetizados.. , Situação: Em andamento; Natureza: Pesquisa. , Integrantes: Mauricio Frota Saraiva - Coordenador.

• 2012 - 2014

  Síntese e Avaliação da Atividade biológica de Novos Híbridos Moleculares Fluoroquinolonas/beta-lactamas, Descrição: O presente projeto utiliza a abordagem da hibridização molecular, visando a síntese de moléculas mistas que envolvam compostos da classe dos antibióticos fluoroquinolônicos e -lactâmicos. A junção de moléculas destas duas classes visa de forma estratégica obter compostos que possam atuar por dois mecanismos de ação distintos: 1 o das -lactamas, que atuam através da inibição da síntese da parede celular bacteriana. 2 o das fluoroquinolonas que atuam através da inibição da replicação do DNA bacteriano, e deverá ocorrer após liberação do núcleo fluoroquinolônico.. , Situação: Em andamento; Natureza: Pesquisa. , Integrantes: Mauricio Frota Saraiva - Coordenador / Daniela Sachs - Integrante.

• 2012 - 2014

  Síntese, Caracterização e Avaliação da Atividade Citotóxica de Novos Complexos de Platina(II) N-alquenilados Derivados da 1,2-etanodiamina, e 1,3-propanodiamina, Potenciais Agentes Antineoplásicos., Descrição: Desde a sua descoberta a cisplatina e outros complexos deste metal como a carboplatina e oxoplatina têm sido amplamente utilizado para o tratamento de diversos tipos de neoplasias. Entretanto o surgimento os efeitos colaterais têm limitado o uso destes compostos. Com o intuito de se obter compostos que sejam mais ativos e que apresentem menos efeitos colaterais, esse projeto visa a síntese, caracterização e avaliação da atividade antineoplásica de novos complexos de platina(II) apresentando como ligantes diaminas terpênicas.Cálculos de química computacional serão realizados para a determinação das constantes de reação de substituição de ligantes aquo, que é a primeira etapa do mecanismo de ação destas moléculas, indicando o potencial quimioterápico dos novos complexos.. , Situação: Em andamento; Natureza: Pesquisa. , Integrantes: Mauricio Frota Saraiva - Coordenador / Daniela Sachs - Integrante / Juliana Fedoce Lopes - Integrante.

• 2012 - 2013

  Sintese e Avaliação da Atividade Antibacteriana de Novos Derivados Fluoroquinolônicos, Descrição: A tuberculose é considerada atualmente uma epidemia global e encontra-se entre os maiores problemas de saúde pública do mundo, sendo a segunda maior causa de morte por doença infecciosa. De acordo com os dados apresentados pela organização mundial de saúde (OMS) dois bilhões de pessoas estão infectadas pelo M. tuberculosis, ou seja aproximadamente 32% da população mundial. Destas 8 a 9 milhões desenvolvem a forma ativa da doença levando ao óbito 1,6 milhões de pessoas. No contexto da terapia farmacêutica para o tratamento da tuberculose, os antibióticos da classe das fluoroquinolonas têm ocupado uma posição de destaque tendo dois representantes a gatifloxacina e a moxifloxacina como os únicos compostos atualmente em fase III de testes clínicos. Diante da alta eficácia destes fármacos, o presente projeto visa, a síntese de novos derivados fluoroquinolônicos lipofílicos, análogos da gati e da moxifloxacina, essa lipofilia acrescida visa facilitar a penetração do fármaco através da espessa parede lipofílica característica das micobacterias.. , Situação: Em andamento; Natureza: Pesquisa. , Integrantes: Mauricio Frota Saraiva - Coordenador., Financiador(es): Fundação de Amparo à Pesquisa do Estado de Minas Gerais - Auxílio financeiro.

• 2008 - 2009

  Síntese de Novos Derivados Beta lactâmicos Potenciais Agentes Antibacterianos, Descrição: Este projeto visa a aplicação da química das aziridino-gama-lactonas a síntese de novos derivados beta-lactâmicos.. , Situação: Em andamento; Natureza: Pesquisa. , Alunos envolvidos: Doutorado: (1) . , Integrantes: Mauricio Frota Saraiva - Integrante / Dodd, Robert H. - Coordenador., Financiador(es): Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior - Bolsa / Institut de Chimie des Substances Naturelles/Centre National de la Recherch - Bolsa.

• 2007 - 2010

  Síntese de Derivados Fluoroquinolônicos Acoplados a Carboidratos, Descrição: Este projeto visa a síntese de novos derivados fluoroquinolônicos possuindo uma unidade diaminoaçucar bem como o acoplamento de antibioticos fluoroquinolônicos comerciais com uma unidade carboidraro. A porção carboidrato visa facilitar a penetração desses fármacos para o meio intracelular.. , Situação: Em andamento; Natureza: Pesquisa. , Alunos envolvidos: Graduação: (1) / Doutorado: (1) . , Integrantes: Mauricio Frota Saraiva - Integrante / MAURO VIEIRA DE ALMEIDA - Coordenador / Débora Pereira Araújo - Integrante., Financiador(es): Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior - Bolsa., Número de produções C, T & A: 1

• 2005 - 2007

  Síntese de Derivados Fluoroquinolônicos N-alquilados Potenciais Agentes Antibacterianos, Descrição: Este projeto visa a síntese e avaliação da atividade antibacteriana de novos derivados fluoroquinolônicos lipofílicos, uma variação no tamanho da cadeia carbônica destes compostos proporciona uma variação na lipofilicidade dos mesmos buscando desta forma uma melhora na penetração através da parede celular bacteriana.. , Situação: Em andamento; Natureza: Pesquisa. , Alunos envolvidos: Doutorado: (1) . , Integrantes: Mauricio Frota Saraiva - Integrante / MAURO VIEIRA DE ALMEIDA - Coordenador., Financiador(es): Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior - Bolsa., Número de produções C, T & A: 2

• 2003 - 2005

  Síntese e Caracterização de Complexos de Platina(II) com Derivados N-alquilados da 1,2-etanodiamina e da 1,3-propanodiamina, Potenciais Agentes Antineoplásicos, Descrição: O projeto visa a síntese e caracterização de complexos de platina com ligantes diaminados possuíndo anéis aromáticos, estes anéis visam uma facilidade na intercalação dessas drogas entre as bases nitrogenadas do DNA.. , Situação: Concluído; Natureza: Pesquisa. , Alunos envolvidos: Graduação: (1) / Mestrado acadêmico: (1) . , Integrantes: Mauricio Frota Saraiva - Integrante / MAURO VIEIRA DE ALMEIDA - Coordenador / RICHARD NILTON BERG - Integrante., Financiador(es): Fundação de Amparo à Pesquisa do Estado de Minas Gerais - Auxílio financeiro., Número de produções C, T & A: 1

Prêmios