Arthur Eugen Kummerle

Pós-doutorado

Formação complementar

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Organização de eventos

Participação em eventos

Participação em bancas

Orientou

Produções bibliográficas

• SILVA SOUSA, GLEYTON LEONEL ; NADUR, NATHALIA FONSECA ; DE ALMEIDA PEIXOTO FERREIRA, LARISSA ; DA SILVA HONÓRIO, THIAGO ; SIMON, ALICE ; CABRAL, LUCIO MENDES ; MÓRA SANTOS, MARIA LUIZA ; ANDRADE, BRUNA ; DE LIMA, EMANUELLE V. ; CLARKE, JULIA R. ; CASTRO, ROSANE NORA ; OLÍMPIO DE MOURA, RICARDO ; Kümmerle, Arthur Eugen . Discovery of novel thiosemicarbazone-acridine targeting butyrylcholinesterase with antioxidant, metal complexing and neuroprotector abilities as potential treatment of Alzheimer's disease: In vitro, in vivo, and in silico studies. EUROPEAN JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY , v. 281, p. 117030, 2025.

• SANTOS, M. C. ; CARUSO, L. ; KÜMMERLE, A. E. ; LACERDA, R. B. . Reposicionamento de Fármacos: Novos Usos para Fármacos Antigos - Uma Breve Revisão e Principais Exemplos de Fármacos Reposicionados. REVISTA VIRTUAL DE QUÍMICA , p. 357-371, 2025.

• LEONEL SILVA SOUSA, GLEYTON ; DA SILVA HONÓRIO, THIAGO ; DE SOUZA FURTADO, PRISCILA ; SIMON, ALICE ; MENDES CABRAL, LUCIO ; RODRIGUES COUTINHO PEREIRA, GABRIEL ; EMANUEL FERREIRA ALVES, JOSIVAL ; MÔNICA VITALINO DE ALMEIDA, SINARA ; RODRIGUES SILVA, VALDENIZIA ; DE SOUZA SANTOS, LUCIANO ; PEREIRA BEZERRA, DANIEL ; NORA CASTRO, ROSANE ; OLÍMPIO DE MOURA, RICARDO ; Eugen Kümmerle, Arthur . Design, synthesis and antiproliferative evaluation of new acridine-thiosemicarbazone derivatives as topoisomerase IIα inhibitors. Results In Chemistry , v. 7, p. 101371, 2024.

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• JEFFERSON DE ARRUDA, HENRIQUE ; ALMEIDA FERREIRA, LARISSA ; LEONEL S. SOUSA, GLEYTON ; TERRA MAIA, YURI ; VITÓRIO, FELIPE ; CIRNE-SANTOS, CLAUDIO C. ; DE SOUZA BARROS, CAROLINE ; BATISTA, RAFAEL RODRIGUES ; CHRISTINA N.P. PAIXÃO, IZABEL ; PEREIRA GUEDES, GUILHERME ; Eugen Kümmerle, Arthur ; PORTO NEVES, AMANDA . Coumarin-imidazopyridine hybrids and their first-in-class ZnII metal complexes as potent dual entry and replication inhibitors of Zika viral infection. BIOORGANIC CHEMISTRY , v. 153, p. 107889, 2024.

• CONCEIÇÃO, RAISSA ALVES DA ; VON RANKE, NATALIA ; AZEVEDO, LUCIANA ; FRANCO, DAIANA ; NADUR, NATHALIA FONSECA ; Kummerle, Arthur Eugen ; BARBOSA, MARIA LETÍCIA DE C. ; SOUZA, ALESSANDRA M. T. . Structure-based design of new N -benzyl-piperidine derivatives as multitarget-directed AChE/BuChE inhibitors for Alzheimer's disease. JOURNAL OF CELLULAR BIOCHEMISTRY , v. 1, p. 1, 2023.

• CARUSO, LUCAS ; NADUR, NATHALIA FONSECA ; DA FONSECA, MARINA BRANDÃO ; PEIXOTO FERREIRA, LARISSA DE ALMEIDA ; LACERDA, RENATA BARBOSA ; GRAEBIN, CEDRIC STEPHAN ; Kümmerle, Arthur Eugen . The Design of Multi-target Drugs to Treat Cardiovascular Diseases: Two(or more) Birds on One Stone. CURRENT TOPICS IN MEDICINAL CHEMISTRY , v. 22, p. 366-394, 2022.

• CRISTANCHO ORTIZ, CINDY JULIET ; DE FREITAS SILVA, MATHEUS ; PRUCCOLI, LETIZIA ; FONSECA NADUR, NATHÁLIA ; DE AZEVEDO, LUCIANA LUÍZA ; Kümmerle, Arthur Eugen ; GUEDES, ISABELLA ALVIM ; DARDENNE, LAURENT EMMANUEL ; LEOMIL COELHO, LUIZ FELIPE ; GUIMARÃES, MARCOS J. ; DA SILVA, FERNANDA M. R. ; CASTRO, NEWTON ; GONTIJO, VANESSA SILVA ; ROJAS, VIVIANA C. T. ; DE OLIVEIRA, MERELYM KETTERYM ; VILELA, FABIANA CARDOSO ; GIUSTI-PAIVA, ALEXANDRE ; BARBOSA, GISELE ; LIMA, LÍDIA MOREIRA ; PINHEIRO, GABRIELA BESERRA ; et.al . Design, synthesis, and biological evaluation of new thalidomide-donepezil hybrids as neuroprotective agents targeting cholinesterases and neuroinflammation. Rsc Medicinal Chemistry , v. 13, p. 568-584, 2022.

• SOUSA, GLEYTON ; DE ALMEIDA, MARIA C. F. ; LÓCIO, LUCAS L. ; DOS SANTOS, VANDA L. ; BEZERRA, DANIEL P. ; SILVA, VALDENIZIA R. ; DE ALMEIDA, SINARA M. V. ; SIMON, ALICE ; HONÓRIO, THIAGO DA S. ; CABRAL, LUCIO M. ; CASTRO, ROSANE N. ; DE MOURA, RICARDO O. ; Kümmerle, Arthur E. . Synthesis and Evaluation of Antiproliferative Activity, Topoisomerase IIα Inhibition, DNA Binding and Non-Clinical Toxicity of New Acridine-Thiosemicarbazone Derivatives. PHARMACEUTICALS , v. 15, p. 1098, 2022.

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• MARRA, ROBERTA K.F. ; Kümmerle, Arthur E. ; GUEDES, GUILHERME P. ; BARROS, CAROLINE DE S. ; GOMES, RAFAELA S.P. ; CIRNE-SANTOS, CLAUDIO C. ; PAIXÃO, IZABEL CHRISTINA N.P. ; NEVES, AMANDA P. . Quinolone-N-acylhydrazone hybrids as potent Zika and Chikungunya virus inhibitors. BIOORGANIC & MEDICINAL CHEMISTRY LETTERS , v. 30, p. 126881, 2020.

• SILVA, M. F. ; LIMA, E. T. ; PRUCCOLI, L. ; CASTRO, N. G. ; GUIMARAES, M. J. R. ; SILVA, F. M. R. ; NADUR, N. F. ; AZEVEDO, L. L. ; KÜMMERLE, A. E. ; GUEDES, I. A. ; DARDENNE, L. E. ; GONTIJO, V. S. ; TAROZZI, A. ; VIEGAS JR., C. . Design, Synthesis and Biological Evaluation of Novel Triazole N-acylhydrazone Hybrids for Alzheimer?s Disease. MOLECULES , v. 25, p. 3165, 2020.

• ORTIZ, CINDY JULIET CRISTANCHO ; DAMASIO, CAIO MIRANDA ; PRUCCOLI, LETIZIA ; NADUR, NATHÁLIA FONSECA ; DE AZEVEDO, LUCIANA LUIZA ; GUEDES, ISABELLA ALVIM ; DARDENNE, LAURENT EMMANUEL ; Kümmerle, Arthur Eugen ; TAROZZI, ANDREA ; VIEGAS, CLAUDIO . Cinnamoyl-N-Acylhydrazone-Donepezil Hybrids: Synthesis and Evaluation of Novel Multifunctional Ligands Against Neurodegenerative Diseases. NEUROCHEMICAL RESEARCH , v. 45, p. 3003-3020, 2020.

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• DE SOUZA, GABRIELA ALVES ; DA SILVA, SORAIA JOHN ; DEL CISTIA, CATARINA DE NIGRIS ; PITASSE-SANTOS, PAULO ; PIRES, LUCAS DE OLIVEIRA ; PASSOS, YULLI MORAES ; CORDEIRO, YRAIMA ; CARDOSO, CRISTIANE MARTINS ; CASTRO, ROSANE NORA ; SANT?ANNA, CARLOS MAURICIO R. ; Kümmerle, Arthur Eugen . Discovery of novel dual-active 3-(4-(dimethylamino)phenyl)-7-aminoalcoxy-coumarin as potent and selective acetylcholinesterase inhibitor and antioxidant. JOURNAL OF ENZYME INHIBITION AND MEDICINAL CHEMISTRY , v. 34, p. 631-637, 2019.

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• AREAS, ESTHER SARAIVA ; DE ASSUNÇÃO PAIVA, JÉSSICA LOHANNE ; RIBEIRO, FELIPE VITÓRIO ; PEREIRA, THIAGO MOREIRA ; Kummerle, Arthur Eugen ; SILVA, HEVELINE ; GUEDES, GUILHERME PEREIRA ; CELLIS DO NASCIMENTO, ANA CAROLINA ; DA SILVA MIRANDA, FABIO ; NEVES, AMANDA PORTO . Redox-Activated Drug Delivery Properties and Cytotoxicity of Cobalt Complexes Based on a Fluorescent Coumarin-β-Keto Ester Hybrid. EUROPEAN JOURNAL OF INORGANIC CHEMISTRY , v. 2019, p. 4031-4039, 2019.

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• AREAS, ESTHER S. ; BRONSATO, BRUNA JULIANA DA S. ; PEREIRA, THIAGO M. ; GUEDES, GUILHERME P. ; MIRANDA, FÁBIO DA S. ; Kümmerle, Arthur E. ; DA CRUZ, ANTÔNIO G.B. ; NEVES, AMANDA P. . Novel Co III complexes containing fluorescent coumarin-N-acylhydrazone hybrid ligands: Synthesis, crystal structures, solution studies and DFT calculations. SPECTROCHIMICA ACTA PART A-MOLECULAR AND BIOMOLECULAR SPECTROSCOPY , v. 187, p. 130-142, 2017.

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• FERREIRA, FRANCIS BARBOSA ; PEREIRA, THIAGO MOREIRA ; SOUZA, DAYANE LORENA NAVES DE ; LOPES, DAIANA S ; FREITAS, VITOR ; ÁVILA, VERIDIANA DE MELO RODRIGUES ; Kümmerle, Arthur E. ; SANT'ANNA, CARLOS MAURÍCIO R . Structure-Based Discovery of Thiosemicarbazone Metalloproteinase Inhibitors for Hemorrhage Treatment in Snakebites. ACS Medicinal Chemistry Letters , v. 8, p. 1136-1141, 2017.

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• Pereira, Sharlene Lopes ; Kummerle, Arthur Eugen ; Fraga, Carlos Alberto Manssour ; BARREIRO, Eliezer Jesus ; ROCHA, NAZARETH DE NOVAES ; FERRAZ, EMANUELLE BAPTISTA ; NASCIMENTO, JOSÉ HAMILTON MATHEUS DO ; SUDO, Roberto Takashi ; Zapata-Sudo, Gisele . A novel Ca²+ channel antagonist reverses cardiac hypertrophy and pulmonary arteriolar remodeling in experimental pulmonary hypertension. European Journal of Pharmacology , v. 702, p. 316-322, 2013.

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• ASCARI, L. M. ; CARUSO, L. ; GOMES, J. V. T. ; RIBEIRO, G. ; CONCEICAO, R. A. ; SANTOS, B. A. M. C. ; BARBOSA, M. L. C. ; E. KÜMMERLE, ARTHUR ; CORDEIRO, Y. . Design and synthesis of novel fluorescent amino-chalcones as turn-on probes for prion protein fibril detection. JOURNAL OF MOLECULAR STRUCTURE , 2025.

• E. KÜMMERLE, ARTHUR . Nossa Diversidade Molecular Aplicada à Modulação de Doenças Neurodegenerativas. 2025. (Apresentação de Trabalho/Conferência ou palestra).

• Kummerle, Arthur E. . Nossa Diversidade Molecular Aplicada à Modulação de Doenças Neurodegenerativas. 2024. (Apresentação de Trabalho/Conferência ou palestra).

• Kummerle, Arthur E. . As Quimeras de Direcionamento de Proteólise (PROTACs): Evolução, Planejamento e as Perspectivas em nosso Grupo. 2024. (Apresentação de Trabalho/Seminário).

• Kummerle, Arthur E. . Medicamentos: do Laboratório a Bancada da Farmácia. 2024. (Apresentação de Trabalho/Conferência ou palestra).

• Kummerle, Arthur E. . New Avenues for Alzheimer's DIsease Treatment in our Laboratory. 2023. (Apresentação de Trabalho/Conferência ou palestra).

• Kummerle, Arthur E. . O Auxílio da Modelagem Molecular no Desenvolvimento de Compostos Bioativos no LaDMol-QM. 2021. (Apresentação de Trabalho/Conferência ou palestra).

• KÜMMERLE, A. E. . A Química Medicinal das Cumarinas: O Uso desses Produtos Naturais e Derivados Sintéticos Visando Tratamentos para a Doença de Alzheimer e o Câncer. 2019. (Apresentação de Trabalho/Seminário).

• Kummerle, Arthur E. . A Química Medicinal e o Desenvolvimento de Fármacos. 2018. (Apresentação de Trabalho/Conferência ou palestra).

• Kummerle, Arthur E. . A Química Medicinal das Cumarinas: O Uso Desses Brilhantes Produtos Naturais e Seus Derivados Sintéticos na Busca por Tratamentos para a Doença de Alzheimer e o Câncer. 2018. (Apresentação de Trabalho/Conferência ou palestra).

• Kummerle, Arthur E. . Caminho dos Medicamentos: da bancada ao mercado. 2017. (Apresentação de Trabalho/Conferência ou palestra).

• Kummerle, Arthur E. . O Fenômeno Fosfoetanolamina. 2016. (Apresentação de Trabalho/Conferência ou palestra).

• Kummerle, Arthur E. . A Química Medicinal, a Síntese e as Cores do LaDMol-QM. 2015. (Apresentação de Trabalho/Conferência ou palestra).

• Kummerle, Arthur E. . Lembranças e influências de meus 9 anos no LASSBio: uma contribuição e uma retribuição a minha escola. 2014. (Apresentação de Trabalho/Conferência ou palestra).

• Kummerle, Arthur E. . Nossas aventuras na Química Medicinal em busca de novos tratamentos e diagnósticos para o câncer, inflamação e Doença de Alzheimer. 2014. (Apresentação de Trabalho/Conferência ou palestra).

• Kummerle, Arthur E. . Les Effects du Group Méthyle dans l'Idantification d'une Nouvelle Classe de N-Methyl-NAH comme Inhibiteurs de la PDE4. 2011. (Apresentação de Trabalho/Conferência ou palestra).

• KÜMMERLE, A. E. ; BEIRAL, H. J. V. ; Pereira, S. H. ; Simone de, C. A. ; Pereira, M. A. ; Sudo, R. T. ; Zapata-Sudo, G. ; Fraga, C. A. M. ; BARREIRO, E. J. . A Descoberta de LASSBio-897: um Potente Agente Vasodilatador Útil no Tratamento da Hipertensão Arterial. 2009. (Apresentação de Trabalho/Congresso).

• KÜMMERLE, A. E. ; MARTINS, M. V. ; SCHIMITT, M. ; BOURGUIGNON, J. J. ; MIRANDA, Ana Luisa Palhares de ; FRAGA, Carlos Alberto Mansour ; BARREIRO, Eliezer Jesus . Estudos de Identificação de Novos Protótipos Candidatos a Fármacos Antiinflamatórios e Analgésicos. 2008. (Apresentação de Trabalho/Congresso).

• KÜMMERLE, A. E. ; MARTINS, M. V. ; SCHIMITT, M. ; BOURGUIGNON, J. J. ; MIRANDA, Ana Luisa Palhares de ; FRAGA, Carlos Alberto Mansour ; BARREIRO, Eliezer Jesus . Estudos de Identificação de Novos Protótipos Candidatos a Fármacos Antiinflamatórios e Analgésicos. 2008. (Apresentação de Trabalho/Congresso).

• KÜMMERLE, A. E. ; SCHIMITT, M. ; FRAGA, Carlos Alberto Mansour ; BARREIRO, Eliezer Jesus ; BOURGUIGNON, J. J. . Conception et Synthèse de Nouveaux Anti-inflammatoires et Analgésiques. 2007. (Apresentação de Trabalho/Outra).

• KÜMMERLE, A. E. ; SILVA, Alexandre Godinho ; SUDO, Gisele Zapata ; SUDO, Roberto Takashi ; Simone de, C. A. ; Alves, M. ; FRAGA, Carlos Alberto Mansour ; BARREIRO, Eliezer Jesus . Síntese de Novos Compostos Cardioativos Planejados por Otimização Estrutural do Protótipo N-acilidrazônico LASSBio-294. 2006. (Apresentação de Trabalho/Congresso).

• KÜMMERLE, A. E. ; SILVA, Gilberto Marcelo Sperandio da ; SANTANNA, Carlos Mauricio Rebelo ; FRAGA, Carlos Alberto Mansour ; BARREIRO, Eliezer Jesus . Bases moleculares para a inibição seletiva da atividade peroxidásica da PGHS-1 pelo resveratrol. 2006. (Apresentação de Trabalho/Congresso).

• KÜMMERLE, A. E. ; SILVA, Alexandre Godinho ; BRITO, Fernanda Carla Ferreira de ; SUDO, Gisele Zapata ; SUDO, Roberto Takashi ; FRAGA, Carlos Alberto Mansour ; BARREIRO, Eliezer Jesus . Synthesis and evaluation of the cardiovascular properties of new acylhydrazone derivatives structurally related to LASSBio 294. 2004. (Apresentação de Trabalho/Simpósio).

• KÜMMERLE, A. E. ; ROMEIRO, L. A. S. ; FRAGA, Carlos Alberto Mansour ; BARREIRO, Eliezer Jesus . Síntese e Avaliação Farmacológica de uma Nova Classe de Carbamatos e Ésteres Planejados Como Antagonistas do PAF, Derivados do Cardanol. 2003. (Apresentação de Trabalho/Congresso).

• KÜMMERLE, A. E. ; Fraga, C. A. M. ; BARREIRO, Eliezer Jesus . Síntese e Avaliação Farmacológica de uma Nova Classe de Carbamatos Planejados Como Antagonistas do PAF, Derivados do Cardanol. 2003. (Apresentação de Trabalho/Congresso).

• KÜMMERLE, A. E. ; Fraga, C. A. M. ; BARREIRO, Eliezer Jesus . Síntese e Avaliação Farmacológica de uma Nova Classe de Carbamatos Planejados Como Antagonistas do PAF, Derivados do Cardanol. 2002. (Apresentação de Trabalho/Simpósio).

• KÜMMERLE, A. E. ; FRAGA, Carlos Alberto Mansour ; BARREIRO, Eliezer Jesus . Síntese e Avaliação Farmacológica de uma Nova Classe de Carbamatos Planejados Como Antagonistas do PAF, Derivados do Cardanol. 2002. (Apresentação de Trabalho/Outra).

• KÜMMERLE, A. E. ; GONÇALVES, Silvia Regina da Fonseca ; LEITÃO, Alvaro Algusto da Costa ; LAGE, Claudia de Alencar Santos . Estudo do Mecanismo de Excisão de Nucleotídeos no Reparo in vivo de Lesões Formadas no DNA Escherichia coli K12 Tratadas com Psoralenos e UVA. 2001. (Apresentação de Trabalho/Outra).

• KÜMMERLE, A. E. ; GONÇALVES, Silvia Regina da Fonseca ; AMARAL, J. M. ; LEITÃO, Alvaro Algusto da Costa ; LAGE, Claudia de Alencar Santos . Respostas do Sistema uvrABC as Lesões do Tipo Aduto de Bases No DNA de E. coli K12. 2000. (Apresentação de Trabalho/Outra).

• KÜMMERLE, A. E. . Polimorfismo e Fármacos 2008 (Artigo publicado em meio eletrônico).

Outras produções

Projetos de pesquisa

• 2024 - Atual

  Desenvolvimento de Compostos Visando Modulação da Doença de Alzheimer: Inibidores da Via da GSK-3#946; e Quimeras de Direcionamento de Proteólise (PROTACs), Situação: Em andamento; Natureza: Pesquisa. , Integrantes: Arthur Eugen Kümmerle - Coordenador / SCHIMITT, Martine - Integrante / Renata Barbosa Lacerda - Integrante / Cristiano Jorge Riger - Integrante / SIMON, ALICE - Integrante / Maria Laura Bolognesi - Integrante / Marcelo de Freitas Lima - Integrante.

• 2022 - Atual

  Synthesis of trisubstituted-1,2,4-triazoles as GSK-3b inhibitors and PROTAC compounds, Descrição: This project is a cooperation with the University of Bologna for the development of trisubstituted 1,2,4-triazole compounds with the aim of modulating the GSK-3b enzyme involved in Alzheimer's disease. Additionally, the objective of this project is also to discover new PROTACs for this enzyme.. , Situação: Em andamento; Natureza: Pesquisa. , Alunos envolvidos: Doutorado: (1) . , Integrantes: Arthur Eugen Kümmerle - Coordenador / Thiago Moreira Pereira - Integrante / Maria Laura Bolognesi - Integrante.

• 2022 - Atual

  Development of new coumarins as multitarget compounds targeting AChE and H3 receptor, Descrição: This project is a partnership with the University of Düsseldorf aiming to discover compounds with multi-target action that are possibly useful for Alzheimer's Disease. These compounds were designed to act simultaneously on AChE and H3 receptors.. , Situação: Em andamento; Natureza: Pesquisa. , Alunos envolvidos: Doutorado: (4) . , Integrantes: Arthur Eugen Kümmerle - Coordenador / Thiago Moreira Pereira - Integrante / Nathalia Fonseca Nadur - Integrante / Lucas Caruso - Integrante / FERREIRA, LARISSA A. - Integrante / Holger Stark - Integrante.

• 2022 - Atual

  A Collaborative Approach towards Antimicrobial Drug Discovery, Descrição: Increasing antimicrobial resistance to our front-line anti-infectives drives the societal demand for new classes of small molecule therapeutics. This is particularly evident for antibiotics and antimalarial treatments. A critical step toward feeding the drug development pipeline with new lead compounds is to identify and evaluate novel chemical frameworks for further optimization; a process which typically requires both the synthesis of diverse compound libraries and access to screening expertise and resources. The current proposal between the Dept. of Medicinal Chemistry (Uppsala University) and the Dept. of Organic Chemistry (Federal Rural University of Rio de Janeiro) aims to overcome these limitations by open sharing of both chemical libraries and screening capabilities. Furthermore, the exchange will allow knowledge transfer of new chemical strategies for both rapidly synthesizing compound libraries and optimizing hit structures that emerge through diversityorientated synthesis and computational modeling.. , Situação: Em andamento; Natureza: Pesquisa. , Alunos envolvidos: Doutorado: (5) . , Integrantes: Arthur Eugen Kümmerle - Coordenador / Anders Karlen - Integrante / Anja Sandström - Integrante / Lindon Moodie - Integrante / Oscar Verho - Integrante., Financiador(es): Swedish Research Council - Auxílio financeiro.

• 2021 - Atual

  Desenvolvimento de Compostos Sintéticos e Naturais como Inibidores Enzimáticos e de Eventos Fibrilares com Aplicações Teranósticas e de Tratamento na Doença de Alzheimer, Descrição: Nosso grupo de Química Medicinal e de Produtos Naturais da UFRRJ vem se dedicando a pesquisas nessa área, com o intuito de obter compostos sintéticos e naturais que possuam atividades farmacológicas frente a eventos celulares oriundos de quadros neurodegenerativos presentes na Doença de Alzheimer (DA). Portanto, a obtenção e otimização de novos arcabouços moleculares e a celeridade nas análises bioquímicas, pelo desenvolvimento de kits enzimáticos, são de crucial importância para a obtenção de compostos bioativos com as ações farmacológicas desejadas. Dentre os alvos envolvidos com a DA, nosso grupo tem reconhecido a importância de modular atividades enzimáticas de colinesterases, monoamino oxidades, de inibir a formação de placas β-amiloides (assim como seu entendimento por modelos como os da doença priônica) bem como a modulação de eventos de estresse oxidativo. Ademais, temos explorado nossos compostos numa área de fronteira que são os teranósticos, que auxiliam no tratamento e diagnóstico ao mesmo tempo, uma vez que os compostos sintéticos aqui planejados apresentam fluorescência intrínseca, ou após metabolização por bioreduções. Frente a isso, este projeto pode levar a uma maior consolidação de nosso grupo de pesquisa, que vem apresentando resultados prévios frente aos alvos relacionadas, fortalecendo ainda a pesquisa científica e desenvolvimento tecnológico em regiões de baixo índice socioeconômico do Estado do Rio de Janeiro e aprimorando pesquisas voltadas ao tratamento desta doença de grande impacto socioeconômico no Brasil.. , Situação: Em andamento; Natureza: Pesquisa. , Alunos envolvidos: Graduação: (8) / Mestrado acadêmico: (7) / Doutorado: (10) . , Integrantes: Arthur Eugen Kümmerle - Coordenador / Mario Geraldo de Carvalho - Integrante / CASTRO, ROSANE NORA - Integrante / Maria Letícia de Castro Barbosa - Integrante / Douglas Siqueira de Almeida Chaves - Integrante / Cristiano Jorge Riger - Integrante / SANT?ANNA, CARLOS MAURICIO R. - Integrante / LACERDA, RENATA BARBOSA - Integrante / GRAEBIN, CEDRIC - Integrante / NEVES, AMANDA - Integrante., Financiador(es): Fundação Carlos Chagas Filho de Amparo à Pesquisa do Estado do RJ - Auxílio financeiro.

• 2020 - 2024

  Conception, synthèse et caractérisation de sondes fluorescentes ESIPT dérivés de coumarones et 1,2,4-triazoles comme inhibiteurs de la dégénérescence neuro-fibrillaire de la maladie dAlzheimer. Développement de méthodes de CH-activation en milieu micella, Descrição: Este projeto de co-tutela é baseado em uma forte complementaridade, cobrindo todos os aspectos necessários para o sucesso do mesmo: O LiT perpetua uma excelência no campo da Química Medicinal e da catálise e pertence ao LabEx MEDALIS, uma atmosfera propícia à promoção de trabalho de pesquisa. Para este projeto, a missão do LiT é desenvolver metodologias eficientes e suaves de ativação C-H para plataformas heterocíclicas, permitindo a construção de diferentes compostos fluorescentes em meio micelar. Ciente dos crescentes desafios ambientais enfrentados pelas empresas farmacêuticas e da experiência da equipe LiT, a química micelar poderia dar uma contribuição significativa ao trabalho de cooperação com o Brasil. Do lado brasileiro, a LaDMol-QM possui experiência na construção e derivatização de sistemas de cumarinas e 1,2,4-triazóis em meio orgânico. Além disso, do ponto de vista da análise química e farmacológica, o LaDMol-QM possui uma rede colaborativa (cf. VI) que garante as avaliações necessárias dos compostos para o tratamento e o possível diagnóstico de DA.. , Situação: Concluído; Natureza: Pesquisa. , Alunos envolvidos: Doutorado: (1) . , Integrantes: Arthur Eugen Kümmerle - Coordenador / SCHIMITT, Martine - Integrante / Thiago Moreira Pereira - Integrante., Financiador(es): Campus France - Bolsa.

• 2020 - Atual

  Evaluation of new anti-prion drugs: from drug design to therapeutic efficacy against human prions in vitro, ex-vivo and in vivo, Descrição: Based on the structure of a previously characterized anti-prion compound named J81?3, 19 new compounds were designed and synthesized. In this proposal we plan to: ? Evaluate the anti-prion efficacy of the newly synthesized compounds in ScN2a neuroblastoma cells chronically infected with different prion strains, such as RML and 22L; assess the toxicity of the drugs in ScN2a cells, covering different concentrations in order to find an effective and safety concentration; determine the IC50 of the most effective compounds in ScN2a cells and investigate the compounds? effects on the cellular localization of PrP through microscopic analysis in order to make inferences about their mechanisms of action; ? Test the ability of the compounds in inhibit the PrPC to PrPres conversion in a cell-free system, the real-time quaking induced conversion (RT-QuIC), using samples from different patients with sporadic and genetic forms of prion disease, such as sCJD, FFI and GSS; to assess the mechanism of action of the compounds, we aim to preincubate the compounds with either rPrP or the PrPSc seed prior to RT-QuIC to see if either accounts for inhibition, providing an indication of whether the compounds act by interacting with rPrP or PrPSc; use different constructions of rPrP (rPrP90-231 and rPrP23-231) as substrates in RT-QuIC, to investigate which region of rPrP is the binding site of the compounds; ? Treat human organoids infected with sCJD (MV2 subtype) with the compounds preand post-infection, to select compounds that protect against human prion pathology prophylactically and/or after the establishment of prion disease; ? Test the efficacy of the most promising compounds in prion infected mice. , Situação: Em andamento; Natureza: Pesquisa. , Alunos envolvidos: Graduação: (2) / Mestrado acadêmico: (3) / Doutorado: (3) . , Integrantes: Arthur Eugen Kümmerle - Integrante / Maria Letícia de Castro Barbosa - Integrante / Natalia do Carmo Ferreira de Araujo - Coordenador / Christina Orru - Integrante / Bradley Groveman - Integrante / Cathryn L. Haigh - Integrante / Brent Race - Integrante / Yraima Cordeiro - Integrante., Financiador(es): Creutzfeldt-Jakob Disease Foundation - Auxílio financeiro.

• 2019 - Atual

  Desenvolvimento de compostos fluorescentes inibidores de eventos fibrilares visando aplicações teranósticas e de tratamento na doença de alzheimer, Descrição: Dentre os possíveis tratamentos da DA está a inibição da agregação do peptídeo Aß que, embora seja um evento fisiologicamente relevante, é patogênica quando da sua agregação em oligômeros e fibrilas. Desta forma, a estratégia de inibição da agregação do peptídeo Aß e/ou de formas tóxicas geradas pela mesma, seja pela intercalação dos peptídeos, inibição da AChE, ou complexação a metais, emergiu como uma terapia modificadora de doença válida para DA, assim como seu entendimento por modelos como os da doença priônica. Ademais, nossos compostos têm sido planejados para apresentarem fluorescência, além da capacidade de inibição de eventos fibrilares. Desta forma, podem ser utilizados numa área de fronteira que são os teranósticos, que são compostos que auxiliam no tratamento e diagnóstico ao mesmo tempo. Frente a isso, este projeto pode levar a uma maior consolidação de nosso grupo de pesquisa, que vem apresentando resultados prévios frente aos alvos relacionadas,. , Situação: Em andamento; Natureza: Pesquisa. , Alunos envolvidos: Graduação: (3) / Mestrado acadêmico: (2) / Doutorado: (6) . , Integrantes: Arthur Eugen Kümmerle - Coordenador., Financiador(es): Conselho Nacional de Desenvolvimento Científico e Tecnológico - Auxílio financeiro.

• 2018 - 2020

  Apoio Emergencial à Central Analítica Multiusuário do PPGQ-UFRRJ, Descrição: Projeto contemplado no âmbito do Edital FAPERJ Nº 22/2016 - Apoio Emergencial para os Programas e Cursos de Pós-graduação Stricto Sensu do RJ - 2016, com financiamento de R$ 36.000,00. Este projeto tem por finalidade obter recursos para os contratos anuais de manutenção (preventiva e /ou corretiva) e para a aquisição de peças ou materiais de consumo dos equipamentos multiusuários da Central Analítica localizada no DEQUIM-UFRRJ. O bom funcionamento dos equipamentos coletivos permitirá a melhoria e agilidade das condições de análises para o desenvolvimento integrado das linhas de pesquisas nas áreas de Síntese Orgânica, Química Medicinal, Química dos Produtos Naturais, Bioquímica, Análise da matéria orgânica do solo, Química da Madeira, Biologia Molecular e Síntese de Polímeros.. , Situação: Concluído; Natureza: Pesquisa. , Integrantes: Arthur Eugen Kümmerle - Coordenador.

• 2018 - Atual

  PLANEJAMENTO E SÍNTESE DE COMPOSTOS FLUORESCENTES INIBIDORES DE EVENTOS FIBRILARES PARA APLICAÇÕES TERANÓSTICAS E DE TRATAMENTO NA DOENÇA DE ALZHEIMER, Descrição: Projeto contemplado no âmbito do Edital FAPERJ Nº 03/2017 - Jovem Cientista do Nosso Estado - 2017, com financiamento de R$ 75.600,00. Este projeto tem como objetivos gerais o desenvolvimento químico e avaliação farmacológica de novos derivados heterociclos do tipo imidazo[1,2-a]pirrolo[2,3-e]piridina; 2,4,5-trimetoxi-chalconas e derivados cíclicos (flavonas e auronas) e estiril e NAH-cumarínicos, como possíveis agentes inibidores de formação de eventos fibrilares correlacionados a DA, assim como teranósticos. O planejamento estrutural teve como fundamento a construção de compostos com fluorescência capazes de atuar inibindo a formação de fibrilas. Estes derivados serão avaliados quanto as suas atividades farmacológicas sobre a inibição da agregação beta-amiloide e sobre a atividade priônica, bem como de seus perfis de fluorescência. Ademais, serão realizadas avaliações em modelos de inibição enzimática e permeabilidade ao sistema nervoso central, in vitro, e teóricos de interação com os biorreceptores alvos por modelagem molecular.. , Situação: Em andamento; Natureza: Pesquisa. , Alunos envolvidos: Graduação: (5) / Mestrado acadêmico: (4) / Doutorado: (5) . , Integrantes: Arthur Eugen Kümmerle - Coordenador., Financiador(es): Fundação Carlos Chagas Filho de Amparo à Pesquisa do Estado do RJ - Auxílio financeiro.

• 2016 - Atual

  Obtenção de Produtos Naturais e Sintéticos Visando Abordagens Multifatoriais no Tratamento e Diagnóstico da Doença de Alzheimer, Descrição: Projeto contemplado no âmbito do Edital FAPERJ Nº 19/2016 - Programa Pesquisa em Doenças do Envelhecimento no Estado do RJ - 2016, com financiamento de R$ 296.824,70, sendo executado por grupos colaboradores da UFRRJ, UFRJ, UFF e UERJ. Este projeto tem como meta a busca por novos compostos com potencial atividade farmacológica para o tratamento e também diagnóstico da doença de Alzheimer. Os objetivos gerais deste projeto podem ser classificados em quatro grandes grupos: o primeiro que trata do desenvolvimento de metodologias de obtenção e purificação de produtos naturais e sintéticos, visando obter quantidades e grau de pureza adequadas ao condicionamento e para os bioensaios, bem como quantidades e grau de pureza farmacêutico satisfatório para possíveis pesquisas pré-clínicas; o segundo que visa a avaliação das atividades dos compostos naturais, semi-sintéticos e sintéticos em modelos in vitro e in vivo envolvidos com a Doença de Alzheimer; terceiro, os estudos de ancoramento molecular para os compostos na inibição das enzimas propostas e implementação do uso do programa CombiGlide no desenvolvimento de novos análogos; e o quarto que seria a obtenção de compostos com transferência interna de carga para avaliação da atividade de colinesterases através de fluorescência e possível aplicação em kit diagnóstico, assim como em aplicações teranósticas Processo No E-26/211.879/2016. , Situação: Em andamento; Natureza: Pesquisa. , Integrantes: Arthur Eugen Kümmerle - Coordenador / Rosane Nora Castro - Integrante / Mario Geraldo de Carvalho - Integrante / Leandro Soter de Mariz e Miranda - Integrante / Cedric Steaphan Graebin - Integrante / Renata Barbosa Lacerda - Integrante / Cristiane Martins Sales - Integrante / Fabio da Silva Miranda - Integrante / Frederico Freire Bastos - Integrante.

• 2016 - Atual

  CONSOLIDAÇÃO DO GRUPO EMERGENTE DE QUÍMICA MEDICINAL DA UFRRJ: ABORDAGENS MULTIDISCIPLINARES PARA O TRATAMENTO DE DOENÇAS CRÔNICO DEGENERATIVAS DE INTERESSE DO ESTADO DO RIO DE JANEIRO, Descrição: Projeto contemplado no âmbito do Edital FAPERJ Nº 04/2016 - Apoio a Grupos Emergentes de Pesquisa no Estado do Rio de Janeiro - 2016, com financiamento de R$ 280.000,00, sendo executado por grupos colaboradores da UFRRJ e UFRJ. Este projeto tem como objetivos consolidar o Grupo Emergente Multidisciplinar de Química Medicinal da UFRRJ e colaboradores (GEM-QM), expandir e fortalecer as associações e a integração entre os diversos grupos de pesquisa com suas diferentes competências, desenvolver metodologias de obtenção e purificação de produtos naturais e sintéticos, orgânicos e inorgânicos, visando obter quantidades e grau de pureza adequadas ao condicionamento na Quimioteca e para os bioensaios, expandir o conhecimento químico de espécies da família Apiaceae, e avaliação das atividades dos compostos naturais, semi-sintéticos e sintéticos em modelos in vitro e in vivo de câncer, Alzheimer e cardiovasculares. Processo No E-26/211.137/2014. , Situação: Em andamento; Natureza: Pesquisa. , Integrantes: Arthur Eugen Kümmerle - Coordenador / Amanda Neves - Integrante / Renata Barbosa Lacerda - Integrante / Maria Letícia de Castro Barbosa - Integrante / Douglas Siqueira de Almeida Chaves - Integrante / Cedric Stephan Graebin - Integrante / Cristiano Jorge Riger - Integrante / Flávia Serra Frattani Ferreira - Integrante.

• 2015 - 2018

  PLANEJAMENTO, SÍNTESE E AVALIAÇÃO FARMACOLÓGICA DE COMPOSTOS HETEROCÍCLICOS HÍBRIDOS: UMA ABORDAGEM MULTIFATORIAL NA BUSCA POR UM TRATAMENTO PARA OS SÍNTOMAS E PROGRESSÃO DA DOENÇA DE ALZHEIMER, Descrição: Projeto contemplado no âmbito do Edital FAPERJ Nº 25/2014 - Jovem Cientista do Nosso Estado, com financiamento de R$ 75.600,00. Este projeto consiste na adoção de princípios de Química Verde na Síntese Orgânica Medicinal. Objetiva-se neste projeto a busca por novos derivados do tipo 1,2,4-triazóis-N-1,5-trissubstituídos; cumarínicos; 4-piridinilamidas e beta-carbolínicos, como agentes híbridos na inibição de enzimas e eventos envolvidos na DA. O planejamento estrutural tem como fundamento a construção de compostos híbridos simbióticos capazes de atuar simultaneamente em pelo menos dois alvos envolvidos na instalação e/ou manutenção da DA, visando ao tratamento da progressão da doença e de seus sintomas. Estes derivados serão avaliados quanto as suas atividades frente à AChE, BuChE, BACE-1 e PDE4; e propriedades antioxidantes e quelantes de metais envolvidos na instalação da DA. Serão ainda realizadas avaliações frente a permeabilidade ao sistema nervoso central, in vitro, e teóricos de interação com as enzimas por modelagem molecular. Processo No E-26/201.472/2014. , Situação: Concluído; Natureza: Pesquisa. , Integrantes: Arthur Eugen Kümmerle - Coordenador.

• 2015 - 2018

  Exploração do Núcleo Privilegiado 2H-cromen-2-ona (cumarina) no Tratamento e Aplicações Teranósticas na Inflamação, Câncer e Doença de Alzheimer, Descrição: Projeto contemplado no âmbito do Edital FAPERJ Nº 29/2014 - Apoio às Instituições de Ensino e Pesquisa Sediadas no Estado do Rio de Janeiro - 2014, com financiamento de R$ 72.500,00, sendo executado por grupos colaboradores da UFRRJ. Este projeto se propõe utilizar as cumarinas na busca por novos compostos para o tratamento da inflamação, câncer e Alzheimer, além do uso de suas características de fluorescência na construção de teranósticos, área onde nenhum grupo de pesquisa no Brasil tem trabalhado. De maneira geral, como linha de trabalho será adotada a busca por novas estruturas cumarínicas de origem natural ou sintética, utilizando técnicas atuais de extração e síntese, além da construção de complexos metálicos com Pt(II) e Co(III); estas cumarinas serão avaliadas como anti-inflamatórias, antitumorais e no tratamento do Alzheimer; suas propriedades de fluorescência definidas; avaliadas como pró-fármacos e teranósticos ativados por biorredução em regiões de hipóxia; e avaliação no tratamento e diagnóstico da formação de placas beta-amilóides no Alzheimer. Processo No E-26/010.002841/2014. , Situação: Concluído; Natureza: Pesquisa. , Integrantes: Arthur Eugen Kümmerle - Coordenador / Amanda Neves - Integrante / Renata Barbosa Lacerda - Integrante / Douglas Siqueira de Almeida Chaves - Integrante.

• 2015 - 2018

  Estratégias de Química Verde Aplicadas a Obtenção de Compostos para o Tratamento de Doenças Crônico-Degenerativas e Cardiovasculares de Interesse ao Estado do Rio de Janeiro, Descrição: Projeto contemplado no âmbito do Edital FAPERJ Nº 17/2014 - Programa ?Apoio à Pesquisa Científica e Tecnológica em Química Verde ? 2014, com financiamento de R$ 62.167,00, sendo executado por grupos colaboradores da UFRRJ, UFRJ e Universidade de Strasbourg. Este projeto consiste na adoção de princípios de Química Verde na Síntese Orgânica Medicinal. Objetiva-se a aplicação de metodologias de síntese em fase sólida, irradiação micro-ondas e utilização de reagentes de acoplamento no desenvolvimento de derivados guanidínicos e acilguanidínicos, aminoquinazolinas e di-idropirimidinonas. As metodologias empregadas envolvem: o uso da irradiação por micro-ondas para a otimização da reação de substituição nucleofílica aromática, etapa chave na construção das aminoquinazolinas; otimização da metodologia de obtenção de amidas bioativas através da substituição dos solventes clássicos por alternativas ambientalmente amigáveis e utilização de reagentes como CDI e ácido bórico na condensação direta entre ácidos carboxílicos e aminas, visando garantir a economia atômica; uso do agente guanilante metilisotioureia suportado em fase sólida para a obtenção de guanidinas e acilguanidinas diminuindo gastos com solventes em processos de purificação; e uso de metodologia multicomponente na síntese das di-idropirimidinonas. Processo No E-26/210.075/2014. , Situação: Concluído; Natureza: Pesquisa. , Integrantes: Arthur Eugen Kümmerle - Coordenador / SCHIMITT, Martine - Integrante / Renata Barbosa Lacerda - Integrante / Maria Letícia de Castro Barbosa - Integrante.

• 2015 - 2018

  Planejamento, Síntese e Avaliação Farmacológica de Compostos Heterocíclicos Híbridos: Uma Abordagem Multifatorial na Busca Por Um Tratamento Para os Sintomas e Progressão da Doença De Alzheimer, Descrição: Projeto contemplado no âmbito do Edital UNIVERSAL 2014 ? CNPq, com financiamento de R$ 49.865,00. Este projeto tem como objetivos gerais o desenvolvimento químico e avaliação farmacológica de novos derivados heterociclos do tipo 1,2,4-triazóis-N-1,5-trissubstituídos; cumarínicos; 4-piridinilamidas e β-carbolínicos, como possíveis agentes híbridos na inibição de enzimas envolvidas na DA. O planejamento estrutural tem como fundamento a construção de compostos híbridos simbióticos capazes de atuar inibindo simultaneamente alvos que contribuam para a instalação e manutenção da DA. Estes derivados serão avaliados quanto as suas atividades inibitórias da AChE, BuChE, BACE e PDE4; e sobre suas capacidades como antioxidantes e quelantes de metais envolvidos nos processos de instalação da DA. Ademais, serão realizadas avaliações frente a modelos de inibição enzimática e permeabilidade ao nível do sistema nervoso central, in vitro, e teóricos de interação com os biorreceptores alvos por modelagem molecular que ajudarão a compreender melhor o modo de ação destes compostos e também a planejar novos derivados. Processo No 449956/2014-8. , Situação: Concluído; Natureza: Pesquisa. , Integrantes: Arthur Eugen Kümmerle - Coordenador / Schmitt, Martine - Integrante / Carlos Mauricio R Sant'Anna - Integrante / Leandro Soter de Mariz e Miranda - Integrante / Renata Barbosa Lacerda - Integrante.

• 2015 - 2017

  Planejamento, Síntese e Avaliação Farmacológica de Novos Protótipos Derivados da Ribavirina no Combate a Dengue, Descrição: Projeto contemplado no âmbito do Edital FAPERJ Nº 10/2014E - Apoio ao Estudo de Doenças Negligenciadas e Reemergentes ? 2014, com financiamento de R$ 144.500,00, sendo executado por grupos colaboradores da UFRRJ e UFRJ. Este projeto consiste do planejamento e preparação de C-nucleosídeos 1,2,3 triazólicos derivados da ribavirina, potente inibidor da replicação dos Flavivírus em cultura de células, como potenciais inibidores da NS5 (RNA polimerase dependente de RNA) e da IMPDH (inosina?5?-monofosfato desidrogenase), consideradas importantes alvos específicos de inibição da replicação viral. As substâncias com melhores atividades nos ensaios enzimáticos serão avaliadas em linhagens de células humanas, verificando a toxicidade e efeito sobre a replicação viral. Processo No E-26/010.001549/2014. , Situação: Concluído; Natureza: Pesquisa. , Integrantes: Arthur Eugen Kümmerle - Coordenador / Leandro Soter de Mariz e Miranda - Integrante / Carlos Mauricio Rabello Sant?Anna - Integrante / Renata Barbosa Lacerda - Integrante.

• 2013 - Atual

  Investigação das Vias de Sinalização Envolvidas nos Efeitos Antiaterogênicos do Composto Bioativo LASSBio-788, Situação: Em andamento; Natureza: Pesquisa. , Alunos envolvidos: Graduação: (2) / Mestrado acadêmico: (1) / Doutorado: (2) . , Integrantes: Arthur Eugen Kümmerle - Coordenador / Eliezer Jesus Barreiro - Integrante / Fernanda Carla Ferreira de Brito - Integrante / Fraga, Carlos A. M. - Integrante / Nadia Alice Vieira da Motta - Integrante.

• 2012 - 2015

  Química Medicinal de Produtos Naturais e Derivados aplicados a doenças de impacto socioeconômico no estado do Rio de Janeiro, Descrição: O Departamento de Química da UFRRJ tem experiência consolidada e reconhecida na área da Química dos Produtos Naturais. Desta forma, este projeto poderá contribuir de forma efetiva para o estabelecimento de uma linha de pesquisa na área de Química Medicinal de Produtos Naturais e Derivados Sintéticos, congregando as diferentes competências dos pesquisadores em nosso Departamento e agregando, também, conhecimento qualificado de colaboradores externos. Nosso principal objetivo consistirá na obtenção de produtos bioativos de origem natural (isolados ou frações de extratos), sintéticos visando o tratamento de doenças negligenciadas (Doença de Chagas e Leishmaniose), câncer e neurodegenarativas (Alzheimer). O gerenciamento, armazenamento e disponibilização destes produtos ficará ao encargo da Quimioteca Institucional da UFRRJ, que será criada com este propósito e estará vinculada a um sistema de gestão de banco de dados digital, onde os pesquisadores terão acesso direto às informações necessárias sobre cada produto constituinte da mesma. Adicionalmente, os dados da Quimioteca poderão ser utilizados em estudos de modelagem molecular em nosso grupo, bem como por grupos que tenham interesse em trabalhar com esta base. Interessante destacar, não existe uma base brasileira como esta e os pesquisadores acabam por utilizar bases estrangeiras, reduzindo, assim, as possibilidades de novas colaborações e um maior desenvolvimento entre grupos nacionais. Os bioensaios utilizarão expertise já instalada em nosso grupo, que tem como objetivo ser expandida no âmbito deste projeto através da implementação de uma central de bioensaios na UFRRJ, contemplando as áreas estratégicas anteriormente citadas. Por fim, através do uso de ferramentas de modificação estrutural da Química Medicinal e pelo uso de reator de fluxo contínuo, pretendemos otimizar as atividades farmacológicas dos principais candidatos a fármacos identificados, assim como a síntese em maior quantidade dos compostos protótipos. , Situação: Concluído; Natureza: Pesquisa. , Alunos envolvidos: Graduação: (6) / Mestrado acadêmico: (18) / Doutorado: (25) . , Integrantes: Arthur Eugen Kümmerle - Integrante / Sant¿Anna, Carlos M.R. - Integrante / Marco Edilson Freire de Lima - Integrante / RODRIGO OCTÁVIO MENDONÇA ALVES DE SOUZA - Integrante / Rosane Nora Castro - Integrante / Victor Marcos Rumjanek - Integrante / João Batista Neves da Costa - Integrante / Márcia Cristina Campos de Oliveira - Integrante / Mario Geraldo de Carvalho - Coordenador / Leandro Soter de Mariz e Miranda - Integrante / Lisieux de Santana Julião - Integrante / Marcela Barbosa de Figueiredo - Integrante., Financiador(es): Fundação Carlos Chagas Filho de Amparo à Pesquisa do Estado do RJ - Auxílio financeiro.

• 2012 - 2014

  Reatores de Fluxo Contínuo em Síntese Orgânica: Aplicação na Síntese do Atazanavir, Descrição: Há alguns anos, receber o diagnóstico de AIDS era uma sentença de morte. Mas, hoje em dia, é possível ser soropositivo e viver com qualidade de vida através do uso dos medicamentos indicados. A descoberta precoce da infecção pelo vírus é fundamental para aumentar ainda mais a sobrevida da paciente, sendo recomendado fazer o teste sempre que passar por alguma situação de risco. Os medicamentos antirretrovirais surgiram na década de 1980 e tem como principal função, impedir a multiplicação do vírus no organismo. Eles não matam o vírus HIV, causador da AIDS, mas ajudam a evitar o enfraquecimento do sistema imunológico. Por isso, seu uso é fundamental para aumentar o tempo e a qualidade de vida de quem tem AIDS. Aproximadamente 10 milhões de pessoas no mundo precisam de tratamento, mas não têm acesso. Desde 1996, o Brasil distribui gratuitamente o tratamento antirretroviral para todos os que o solicitam. Segundo dados do Ministério da Saúde, cerca de 200 mil pessoas recebem regularmente os remédios para tratarem-se da doença. Em 2007, o governo federal gastou 850 milhões de dólares no tratamento de pacientes infectados com HIV. Neste sentido, o presente projeto visa o desenvolvimento de nova e menos custosa tecnologia para a síntese do Atazanavir baseada em processos biocatalíticos e na reação de Dakin-West para a síntese do seu cerne central, além de sua adaptação à condições de fluxo contínuo .. , Situação: Concluído; Natureza: Pesquisa. , Alunos envolvidos: Doutorado: (1) . , Integrantes: Arthur Eugen Kümmerle - Integrante / RODRIGO OCTÁVIO MENDONÇA ALVES DE SOUZA - Integrante / Leandro Soter de Mariz e Miranda - Coordenador / Ivâna Correa Leal - Integrante / Lucio Cardozo-Filho - Integrante / Carlos Rodrigues Rangel - Integrante.

• 2011 - 2015

  Descoberta e Planejamento de Novos Agentes Antibacterianos Candidatos a Defensivos Agrícolas para a Cultura da Cana-de-Açúcar: Triagem Biológica, Química Medicinal e Biologia Estrutural, Descrição: O presente projeto de pesquisa visa à identificação e o desenvolvimento de novas moléculas com atividade antibacteriana, através da triagem de compostos de origem natural e sintética, biologia molecular estrutural e do planejamento em química medicinal, empregando uma combinação de métodos e estratégias avançadas, que contemplam os aspectos modernos do estado da arte no planejamento de moléculas bioativas.. , Situação: Em andamento; Natureza: Pesquisa. , Integrantes: Arthur Eugen Kümmerle - Integrante / Rafael Victorio Carvalho Guido - Coordenador / Ian Castro-Gamboa - Integrante / Adriano Defini Andricopulo - Integrante / Ilana Lopes Baratella da Cunha Camargo - Integrante / Marcos Vicente de Albuquerque Salles Navarro - Integrante., Financiador(es): Fundação de Amparo à Pesquisa do Estado de São Paulo - Auxílio financeiro.

• 2011 - 2012

  USO DE NÚCLEOS BENZODIAZEPÍNICOS COMO AGENTES ANTI TRIPANOSOMA CRUZI: A APLICAÇÃO DA RESTRIÇÃO CONFORMACIONAL AO PROTÓTIPO NATURAL PIPERINA, Descrição: Projeto de Química Medicinal envolvendo técnicas de restrição conformacional e uso de núcleos privilegiados com o intuito de obter compostos com atividade anti-tripanossoma cruzi.. , Situação: Concluído; Natureza: Pesquisa. , Alunos envolvidos: Graduação: (2) . , Integrantes: Arthur Eugen Kümmerle - Coordenador / Marco Edilson Freire de Lima - Integrante / Célio Geraldo Freire de Lima - Integrante / Débora Decoté Ricardo de Lima - Integrante., Financiador(es): Fundação Carlos Chagas Filho de Amparo à Pesquisa do Estado do RJ - Auxílio financeiro.

• 2010 - 2013

  MELHORIA DA INFRAESTRUTURA DE PESQUISA DA UFRRJ: CENTRAL ANALÍTICA MULTIUSUÁRIO E LABORATÓRIOS DE PESQUISAS, Descrição: O projeto tem como objetivo a melhoria da infraestrutura da Central Analítica do e dos Laboratórios de Pesquisas na Universidade Federal Rural do Rio de Janeiro para ampliar a sua capacidade e ser capaz de atender a fins múltiplos de estudo e desenvolvimento de pesquisa dos Programas de Pós-graduação em Química (PPGQ), em Agronomia-Ciência do Solo (CPGA-CS) e Ciências Veterinárias Parasitologia e Sanidade Animal. A ampliação da infraestutura e a aquisição de novos equipamentos permitirão o fortalecimento dos referidos programas, possibilitando não apenas o desenvolvimento de suas respectivas linhas de pesquisas, bem como as ampliando, de forma a atender aos docentes e aos discentes de pós-graduação e graduação. O uso compartilhado dos equipamentos na Central Analítica pelas áreas de Química Orgânica; Química Agrária; Análise da Matéria Orgânica do Solo e Análise de Metabólicos Fúngicos permitirá a melhoria da produção científica e da qualificação dos discentes, aumentando a visibilidade das pesquisas desenvolvidas, e a eventual geração de produtos tecnológicos, biotecnológicos e patentes, beneficiará todos os programas envolvidos. Com a aquisição de novos equipamentos e melhoria dos laboratórios será possível o aperfeiçoamento analítico de estudos realizados pelos grupos de pesquisa envolvidos na proposta, nas mais diversas áreas de produtos naturais, sintéticos, solo, fertilizantes, alimentos, entre outros, bem como a colaboração com outros grupos na UFRRJ e com outras instituições, tais como a EMBRAPA, FIOCRUZ e UENF. A proposta trará também, benefícios adicionais como, por exemplo, expansão da cooperação entre os Programas ora existente, a criação de oportunidades para incorporação de recém-doutores, e o apoio nas atividades de pesquisa, visando atender a demanda de entidades governamentais e não governamentais, no que se refere à caracterização de produtos naturais e/ou sintéticos de interesse econômico especialmente na área de agrofloresta, bem como de fito.. , Situação: Concluído; Natureza: Pesquisa. , Alunos envolvidos: Graduação: (6) / Mestrado acadêmico: (2) / Doutorado: (10) . , Integrantes: Arthur Eugen Kümmerle - Integrante / Carlos Mauricio R Sant'Anna - Coordenador / Marco Edilson Freire de Lima - Integrante / Rosane Nora Castro - Integrante / Victor Marcos Rumjanek - Integrante / Débora Decoté Ricardo de Lima - Integrante / João Batista Neves da Costa - Integrante / Márcia Cristina Campos de Oliveira - Integrante / Andressa Esteves de Souza dos Santos - Integrante / Nelson Moura Brasil do Amaral Sobrinho - Integrante., Financiador(es): Fundação Carlos Chagas Filho de Amparo à Pesquisa do Estado do RJ - Auxílio financeiro.

• 2010 - 2011

  Síntese e Estudos Estruturais de Núcleos beta-carbolínicos Inspirados na Harmana como Protótipos de Fármacos Úteis no Tratamento da Doença de Alzheimer, Descrição: Projeto de pesquisa que visa à síntese de novos compostos beta-carbolínicos derivados do produto natural harmana com propriedades inibidoras da acetil e butirilcolinesterase. Projeto envolve as áreas de síntese orgânica, modelagem molecular, ressonância magnética nuclear e ensaios enzimáticos.. , Situação: Em andamento; Natureza: Pesquisa. , Alunos envolvidos: Graduação: (4) . , Integrantes: Arthur Eugen Kümmerle - Coordenador / Victor Marcos Rumjanek - Integrante., Financiador(es): Fundação Carlos Chagas Filho de Amparo à Pesquisa do Estado do RJ - Auxílio financeiro.

Projetos de desenvolvimento

• 2020 - Atual

  Desenvolvimento Sintético de Compostos Bioativos, Descrição: Os objetivos gerais deste projeto podem ser separados em 3 grandes grupos: o primeiro aborda o planejamento estrutural dos compostos candidatos a fármacos utilizando técnicas de planejamento racional como bioisosterismo, hibridação molecular, planejamento baseado no ligante e planejamento baseado no receptor; o segundo trata da etapa de obtenção dos produtos sintéticos em suas formas puras. Ainda nesta etapa, temos como objetivo a padronização de métodos de isolamento e purificação, garantindo menor perda de tempo, maior qualidade (pureza) das substâncias e reprodutibilidade; e o terceiro que está relacionado ao processo de otimização estrutural das substâncias bioativas selecionadas, através de ferramentas da Química Medicinal, levando à geração de séries congêneres, bem como a síntese em maior quantidade dos candidatos a fármacos que venham a ser identificados, através do processo de escalonamento na própria Microbiológica.. , Situação: Em andamento; Natureza: Desenvolvimento. , Alunos envolvidos: Doutorado: (2) . , Integrantes: Arthur Eugen Kümmerle - Coordenador / Luciana Luiz de Azevedo - Integrante / Daiana Portella Franco - Integrante / Vagner Dantas Pinho - Integrante / Jaime Rabi - Integrante., Financiador(es): Microbiologica-Química e Farmacêutica Ltda - Auxílio financeiro.

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  Desenvolvimento Sintético de Compostos Bioativos, Descrição: Os objetivos gerais deste projeto podem ser separados em 3 grandes grupos: o primeiro aborda o planejamento estrutural dos compostos candidatos a fármacos utilizando técnicas de planejamento racional como bioisosterismo, hibridação molecular, planejamento baseado no ligante e planejamento baseado no receptor; o segundo trata da etapa de obtenção dos produtos sintéticos em suas formas puras. Ainda nesta etapa, temos como objetivo a padronização de métodos de isolamento e purificação, garantindo menor perda de tempo, maior qualidade (pureza) das substâncias e reprodutibilidade; e o terceiro que está relacionado ao processo de otimização estrutural das substâncias bioativas selecionadas, através de ferramentas da Química Medicinal, levando à geração de séries congêneres, bem como a síntese em maior quantidade dos candidatos a fármacos que venham a ser identificados, através do processo de escalonamento na própria Microbiológica.. , Situação: Em andamento; Natureza: Desenvolvimento. , Alunos envolvidos: Doutorado: (2) . , Integrantes: Arthur Eugen Kümmerle - Coordenador / Luciana Luiz de Azevedo - Integrante / Daiana Portella Franco - Integrante / Vagner Dantas Pinho - Integrante / Jaime Rabi - Integrante., Financiador(es): Microbiologica-Química e Farmacêutica Ltda - Auxílio financeiro.

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  Desenvolvimento Sintético de Compostos Bioativos, Descrição: Os objetivos gerais deste projeto podem ser separados em 3 grandes grupos: o primeiro aborda o planejamento estrutural dos compostos candidatos a fármacos utilizando técnicas de planejamento racional como bioisosterismo, hibridação molecular, planejamento baseado no ligante e planejamento baseado no receptor; o segundo trata da etapa de obtenção dos produtos sintéticos em suas formas puras. Ainda nesta etapa, temos como objetivo a padronização de métodos de isolamento e purificação, garantindo menor perda de tempo, maior qualidade (pureza) das substâncias e reprodutibilidade; e o terceiro que está relacionado ao processo de otimização estrutural das substâncias bioativas selecionadas, através de ferramentas da Química Medicinal, levando à geração de séries congêneres, bem como a síntese em maior quantidade dos candidatos a fármacos que venham a ser identificados, através do processo de escalonamento na própria Microbiológica.. , Situação: Em andamento; Natureza: Desenvolvimento. , Alunos envolvidos: Doutorado: (2) . , Integrantes: Arthur Eugen Kümmerle - Coordenador / Luciana Luiz de Azevedo - Integrante / Daiana Portella Franco - Integrante / Vagner Dantas Pinho - Integrante / Jaime Rabi - Integrante., Financiador(es): Microbiologica-Química e Farmacêutica Ltda - Auxílio financeiro.

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  Desenvolvimento Sintético de Compostos Bioativos, Descrição: Os objetivos gerais deste projeto podem ser separados em 3 grandes grupos: o primeiro aborda o planejamento estrutural dos compostos candidatos a fármacos utilizando técnicas de planejamento racional como bioisosterismo, hibridação molecular, planejamento baseado no ligante e planejamento baseado no receptor; o segundo trata da etapa de obtenção dos produtos sintéticos em suas formas puras. Ainda nesta etapa, temos como objetivo a padronização de métodos de isolamento e purificação, garantindo menor perda de tempo, maior qualidade (pureza) das substâncias e reprodutibilidade; e o terceiro que está relacionado ao processo de otimização estrutural das substâncias bioativas selecionadas, através de ferramentas da Química Medicinal, levando à geração de séries congêneres, bem como a síntese em maior quantidade dos candidatos a fármacos que venham a ser identificados, através do processo de escalonamento na própria Microbiológica.. , Situação: Em andamento; Natureza: Desenvolvimento. , Alunos envolvidos: Doutorado: (2) . , Integrantes: Arthur Eugen Kümmerle - Coordenador / Luciana Luiz de Azevedo - Integrante / Daiana Portella Franco - Integrante / Vagner Dantas Pinho - Integrante / Jaime Rabi - Integrante., Financiador(es): Microbiologica-Química e Farmacêutica Ltda - Auxílio financeiro.

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  Desenvolvimento Sintético de Compostos Bioativos, Descrição: Os objetivos gerais deste projeto podem ser separados em 3 grandes grupos: o primeiro aborda o planejamento estrutural dos compostos candidatos a fármacos utilizando técnicas de planejamento racional como bioisosterismo, hibridação molecular, planejamento baseado no ligante e planejamento baseado no receptor; o segundo trata da etapa de obtenção dos produtos sintéticos em suas formas puras. Ainda nesta etapa, temos como objetivo a padronização de métodos de isolamento e purificação, garantindo menor perda de tempo, maior qualidade (pureza) das substâncias e reprodutibilidade; e o terceiro que está relacionado ao processo de otimização estrutural das substâncias bioativas selecionadas, através de ferramentas da Química Medicinal, levando à geração de séries congêneres, bem como a síntese em maior quantidade dos candidatos a fármacos que venham a ser identificados, através do processo de escalonamento na própria Microbiológica.. , Situação: Em andamento; Natureza: Desenvolvimento. , Alunos envolvidos: Doutorado: (2) . , Integrantes: Arthur Eugen Kümmerle - Coordenador / Luciana Luiz de Azevedo - Integrante / Daiana Portella Franco - Integrante / Vagner Dantas Pinho - Integrante / Jaime Rabi - Integrante., Financiador(es): Microbiologica-Química e Farmacêutica Ltda - Auxílio financeiro.

Prêmios